БИ-3406

Химично име:

N-((R)-1-(3-амино-5-(трифлуорометил)фенил)етил)-7-метокси-2-метил-6-(((S)-тетрахидрофуран-3-ил)окси)хиназолин- 4-амин

Код SMILES:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

Код на InChi:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

Ключ InChi:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Ключова дума:

БИ-3406; BI 3406; BI3406

Разтворимост: 

Съхранение: 

Описание:

BI-3406 е мощен и селективен инхибитор на SOS1::KRAS (IC50=5 nM), който отваря нов подход за лечение на тумори, предизвикани от KRAS. BI 3406 селективно се свързва със SOS1 и блокира взаимодействието с KRAS, независимо от KRAS мутацията. BI 3406 причинява RAS GTP и намаляване на pERK и инхибира клетъчния растеж на KRAS мутирали клетъчни линии, носещи повечето от типичните KRAS мутации (т.е. G12D, G12V, G13D и други). BI 3406, когато се прилага перорално на мишки, носещи тумор, причинява зависим от дозата туморен статичен ефект, който може да бъде превърнат в регресии, когато се комбинира с инхибиране на MEK1

Цел: SOS1