| CPD10000 | БИ-3406 | BI-3406 е мощен и селективен инхибитор на SOS1::KRAS (IC50=5 nM), който отваря нов подход за лечение на тумори, предизвикани от KRAS. BI 3406 селективно се свързва със SOS1 и блокира взаимодействието с KRAS, независимо от KRAS мутацията. BI 3406 причинява RAS GTP и намаляване на pERK и инхибира клетъчния растеж на KRAS мутирали клетъчни линии, носещи повечето от типичните KRAS мутации (т.е. G12D, G12V, G13D и други). BI 3406, когато се прилага перорално на мишки, носещи тумор, причинява зависим от дозата туморен статичен ефект, който може да бъде превърнат в регресии, когато се комбинира с инхибиране на MEK1 |
