Рэвефенацын

Хімічная назва:

1-(2-(3-((4-карбамоілпіперыдын-1-іл)пазначаў)-N-метылбензаміда)этыл)піперыдын-4-іл [1,1'-біфеніл]-2-ілкарбамат

Код SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Код InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ключ InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Ключавое слова:

Рэвефенацын, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).

Апісанне:

In Vitro: Kis рэвефенацыну складае 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 і 6,7 нМ на рэцэптарах M1, M2, M3, M4 і M5 чалавека адпаведна. У функцыянальным аналізе паказана, што рэвефенацын з'яўляецца функцыянальным антаганістам з канстантамі інгібіравання, падобнымі да звязвання Ki. Рэвефенацын таксама інгібіруе выкліканае агоністом скарачэнне прэпарата ізаляванага кольцы трахеі марской свінкі са сродством 0,1 нМ, падобным да вымеранага М3 Biding Ki [1]. In Vivo: у сабак, якія знаходзяцца пад наркозам, рэвефенацын разам з тиотропием і глікапіроніем забяспечваюць устойлівае інгібіраванне выкліканага ацэтылхалінам звужэння бронх на працягу 24 гадзін. У пацукоў, якія знаходзяцца пад наркозам, рэвефенацын пры ўдыханні праяўляе дозозависимую 24-гадзінную бронхапратэкцыю супраць звужэння бронх, выкліканага метахалінам. Разліковая 24-гадзінная патэнцыя складае 45,0 мкг/мл, а бронхапратэктарная патэнцыя захоўваецца пасля 7 дзён прыёму адзін раз у дзень [2].

Мэта: mAChR