Флібансерін

Хімічная назва:

Гідрахларыд 1-(2-(4-(3-(трифторметил)феніл)піперазін-1-іл)этыл)-1Н-бенза[d]імідазол-2(3Н)-он

Код SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Код InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ключ InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ключавое слова:

Флібансерін, 167933-07-5

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).

Апісанне:

Флібансерін з'яўляецца поўным агоністом рэцэптара 5-HT1A (Ki = 1 нМ) і, з больш нізкім сродством, як антаганіст рэцэптара 5-HT2A (Ki = 49 нМ) і антаганіст або вельмі слабы частковы агоніст рэцэптара D4 ( Ki = 4–24 нМ). Нягледзячы на ​​значна большае сродство флібансерыну да рэцэптара 5-HT1A і па невядомых прычынах, флібансерын займае рэцэптары 5-HT1A і 5-HT2A in vivo з аднолькавымі працэнтамі. Флібансерін таксама мае нізкую аффинность да рэцэптара 5-HT2B (Ki = 89,3 нМ) і рэцэптара 5-HT2C (Ki = 88,3 нМ), абодва з якіх ён паводзіць сябе як антаганіст. Флібансерын пераважна актывуе рэцэптары 5-HT1A ў префронтальной кары галаўнога мозгу, дэманструючы рэгіянальную селектыўнасць, і было выяўлена, што ён павялічвае ўзроўні дофаміна і норадреналіна і зніжае ўзровень серотоніна ў префронтальной кары галаўнога мозгу пацукоў, дзеянні, якія, як было вызначана, апасродкаваны актывацыяй 5-HT1A рэцэптар [12] Такім чынам, флібансерын быў апісаны як дэзінгібітар норадреналіна-дофаміна (NDDI). Флібансерын быў ухвалены ў жніўні 2015 года для лячэння жанчын у перыяд перад менопаузой з гіпаактыўным засмучэннем сэксуальнага жадання (HSDD).

Мэта: 5HT