бардоксолон
Дэталь прадукту
Тэгі прадукту
| Памер упакоўкі | Даступнасць | Цана (USD) |
| 100 мг | У наяўнасці | 300 |
| 500 мг | У наяўнасці | 1000 |
| 1g | У наяўнасці | 1700 год |
| Больш памераў | Атрымаць цытаты | Атрымаць цытаты |
Хімічная назва:
(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-цыяна-2,2,6a,6b,9,9,12a-гептаметыл-10,14-дыякс о-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-октадекагидропицен-4а-карбонавыя кіслата
Код SMILES:
CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O
Код InChi:
InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/ч14-15,19,21,23Н,8-13,16Н2,1-7Н3,(Н,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1
Ключ InChi:
TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N
Ключавое слова:
Бардаксалон, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3
Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО
захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы).
Апісанне:
Зрэзы нырак малпаў, якія атрымлівалі бардаксалон пазначаў, дэманструюць зніжэнне экспрэсіі бялку мегаліна, нягледзячы на падобную экспрэсію мРНК у групах. Візуальнае зніжэнне экспрэсіі бялку мегаліна пацвярджаецца денситометрическим аналізам, які прадэманстраваў, што ўвядзенне бардаксолон-метыла значна зніжае экспрэсію бялку мегалина ў нырках малпы. Прымяненне бардаксалон-метыла не ўплывае на экспрэсію бялку кубіліна ў нырках або экспрэсію мРНК кубіліна ў нырках. Кліранс креатініна ў малпаў, якім уводзілі бардаксалон метыл, істотна адрозніваўся ад зыходнага ўзроўню і ў жывёл, якія атрымлівалі носьбіт, на 28-ы дзень. Пасля 28 дзён увядзення бардаксалона метыла суадносіны альбумін-креатініна ў мачы (UACRs), вызначанае з 24-гадзіннай мачы калекцыі, значна павялічваюцца ў параўнанні з такімі ў жывёл, якія атрымлівалі транспартны сродак. Варта адзначыць, што UACRs зніжаецца на 53,3% у жывёл, якія атрымлівалі носьбіт, і павялічваецца на 27,9% у малпаў, якія атрымлівалі бардаксалон пазначаў [3]. Мышам-самцам C57BL/6J даюць перорально BARD падчас кармлення HFD (HFD/BARD), кормяць толькі дыетай з высокім утрыманнем тлушчу (HFD) або кормяць дыетай з нізкім утрыманнем тлушчу (LFD) на працягу 21 тыдня. У параўнанні з мышамі LFD, мышы HFD маюць прыкметнае павелічэнне колькасці F4/80 каронападобных структур (+95%; р<0,001), што эфектыўна прадухіляецца BARD (-50%; с<0,01). Аналагічным чынам, колькасць міжтканкавай макрофагов F4/80 значна вышэй у мышэй HFD на 98% (р<0,001) у параўнанні з мышамі LFD і на 32% (стар<0,01) у параўнанні з мышамі HFD/BARD [4].
Мэта: Nrf-2
