пазіатыніб

Хімічная назва:

1-(4-((4-((3,4-дыхлара-2-фторфеніл)аміна)-7-метоксихиназолин-6-іл)оксі)піперыдын-1-іл)прап-2-ен-1-он

Код SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Код InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/ч3-5,10-13Н,1,6-9Н2,2Н3,(Н ,27,28,29)

Ключ InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Ключавое слова:

Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Растваральнасць:Раствараецца ў ДМСО

захоўванне:0 - 4°C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) або -20°C на працяглы тэрмін (месяцы)

Апісанне:

Позиотиниб з'яўляецца магутным інгібітарам кіназ сямейства EGFR са значэннямі IC50 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 і 2,2 нМ для EGFR дзікага тыпу, HER2, HER4, EGFRT790M і EGFRL858R/T790M адпаведна. Ён мае больш чым ад 100 да 1000-кратнай селектыўнасці для киназ EGFR у параўнанні з 30 іншымі праверанымі киназами in vitro. Позиотиниб інгібіруе рост клеткавых ліній рака лёгкіх, малочнай залозы і страўніка, якія залежаць ад мутантнай киназы EGFR (GI50s = 0,6-5,7 нМ) і інгібіруе фасфараляванне EGFR і індукуе апоптоз in vitro. In vivo пазіатыніб памяншае памер пухліны ў мышынай мадэлі ксенотрансплантата немелкоклеточного рака лёгкага HCC827. Склады, якія змяшчаюць пазіатыніб, даследуюцца ў клінічных выпрабаваннях для лячэння EGFR-мутантнай аденокарциномы лёгкага.

Мэта: EGFR