تروبيفكسور

الاسم الكيميائي:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-سيكلوبروبيل-3-(2-(ثلاثي فلوروميثوكسي)فينيل)أيزوكسازول-4-يل)ميثوكسي)-8-أزابيسيكلو[3.2.1]أوكتان-8- yl) -4-فلوروبنزو [د] ثيازول-6-حمض الكربوكسيل

رمز الابتسامات:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

كود إنتشي:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

مفتاح إنتشي:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

الكلمة الرئيسية:

تروبيفكسور، LJN-452، LJN452، LJN 452، 1383816-29-2

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

يعتبر Tropifexor (المركب 1) ناهضًا جديدًا وقويًا للغاية لـ FXR مع EC50 يبلغ 0.2 نانومتر. لوحظ الحث القوي لكل من جينات BSEP وSHP في الخلايا الأولية بواسطة Tropifexor بطريقة تعتمد على التركيز. لوحظ تحريض BSEP فوق التحكم في السيارة (DMSO) بتركيزات منخفضة تصل إلى 1 نانومتر، في حين لوحظ الحث القوي لـ SHP (15 ضعفًا فوق السيارة) عند 10 نانومتر وتحريض متواضع لـ SHP عند 1 نانومتر (3 أضعاف) [1 ].

الهدف: FXR