ريفيفيناسين

الاسم الكيميائي:

1-(2-(3-((4-كاربامويلبيبيريدين-1-ييل)ميثيل)-ن-ميثيلبنزاميدو)إيثيل)بيبيريدين-4-ييل [1,1'-ثنائي الفينيل]-2-إيلكربامات

رمز الابتسامات:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= ج5

كود إنتشي:

إنشي=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H،15-25H2،1H3، (H2،36،41) (H،37،43)

مفتاح إنتشي:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

الكلمة الرئيسية:

ريفيفيناسين، TD-4208، GSK-1160724، TD4208، TD 4208، GSK1160724، GSK 1160724، 864750-70-9

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

في المختبر: تبلغ قيم Kis للريفيفيناسين 0.42، 0.32، 0.18، 0.56، و6.7 نانومتر في المستقبلات البشرية M1 وM2 وM3 وM4 وM5، على التوالي. في اختبار وظيفي، تبين أن ريفيفيناسين هو خصم وظيفي مع ثوابت تثبيط مشابهة لثوابت الارتباط Ki. يثبط ريفيفيناسين أيضًا الانكماش الناجم عن الناهض لتحضير حلقة القصبة الهوائية المعزولة لخنزير غينيا بألفة قدرها 0.1 نانومتر، على غرار M3 المقيس بـ Ki[1]. في الجسم الحي: في الكلاب المخدرة، يُنتج ريفيفيناسين، جنبًا إلى جنب مع تيوتروبيوم وجليكوبيرونيوم، تثبيطًا مستدامًا لتضيق القصبات الهوائية الناجم عن الأسيتيل كولين لمدة تصل إلى 24 ساعة. في الجرذان المخدرة، يُظهر ريفيفيناسين المستنشق حماية قصبية تعتمد على الجرعة على مدار 24 ساعة ضد تضيق القصبات الهوائية الناجم عن الميثاكولين. تبلغ الفعالية المقدرة على مدار 24 ساعة 45.0 ميكروغرام / مل ويتم الحفاظ على فاعلية القصبات الهوائية بعد 7 أيام من الجرعات مرة واحدة يوميًا [2].

الهدف: mAChR