باردوكسولون

الاسم الكيميائي:

(4aS، 6aR، 6bS، 8aR، 12aS، 14aR، 14bS) -11-cyano-2،2،6a، 6b،9،9،12a-heptamethyl-10،14-dioxo-1،2،3،4، 4a، 5،6،6a، 6b، 7،8،8a، 9،10،12a، 14،14a، 14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

رمز الابتسامات:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

كود إنتشي:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

الكلمة الرئيسية:

باردوكسولون، هيئة الطرق والمواصلات 402، CCDO، RTA-402، RTA402، 218600-44-3

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

تُظهر أقسام الكلى من القرود المعالجة بميثيل باردوكسولون انخفاضًا في تعبير بروتين ميغالين على الرغم من تعبير mRNA المماثل عبر المجموعات. تم تأكيد الانخفاض المرئي في تعبير بروتين ميغالين من خلال تحليلات قياس الكثافة، والتي أظهرت أن تناول ميثيل باردوكسولون قلل بشكل كبير من تعبير بروتين ميغالين في كلية القرد. لا يؤثر تناول باردوكسولون ميثيل على التعبير البروتيني للكوبيلين في الكلى أو تعبير mRNA للكوبيلين في الكلى. تختلف تصفية الكرياتينين في القرود التي تعطى ميثيل باردوكسولون بشكل كبير عن تلك الموجودة في خط الأساس وفي الحيوانات المعالجة بالمركبة في اليوم 28. بعد 28 يومًا من إعطاء ميثيل باردوكسولون، تم تحديد نسب الألبومين إلى الكرياتينين في البول (UACRs) من بول 24 ساعة. المجموعات، تزداد بشكل ملحوظ مقارنة مع تلك الموجودة في الحيوانات التي تستقبل المركبات. تجدر الإشارة إلى أن UACRs ينخفض ​​بنسبة 53.3٪ في الحيوانات المعالجة بالمركبات ويزيد بنسبة 27.9٪ في القرود المعالجة بميثيل باردوكسولون [3]. تدار الفئران الذكور C57BL/6J BARD عن طريق الفم أثناء تغذية HFD (HFD/BARD)، أو تتغذى فقط على نظام غذائي عالي الدهون (HFD)، أو تتغذى على نظام غذائي منخفض الدهون (LFD) لمدة 21 أسبوعًا. بالمقارنة مع فئران LFD، تتمتع فئران HFD بزيادة ملحوظة في عدد الهياكل الشبيهة بالتاج F4/80 (+95%؛ p<0.001)، والذي تم منعه بشكل فعال بواسطة BARD (-50%؛ ص<0.01). وبالمثل، فإن عدد البلاعم الخلالية F4/80 أعلى بشكل ملحوظ في الفئران عالية الكثافة بنسبة 98% (ع).<0.001) مقارنة بفئران LFD وبنسبة 32% (ص<0.01) مقارنة مع الفئران HFD/BARD[4].

الهدف: NRF-2