فليبانسرين

الاسم الكيميائي:

1- (2- (4- (3- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل) بيبيرازين-1-ييل) إيثيل) -1H-بنزو[د]إيميدازول-2(3H)-واحد هيدروكلوريد

رمز الابتسامات:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

كود إنتشي:

إنشي=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

مفتاح إنتشي:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

الكلمة الرئيسية:

فليبانسرين، 167933-07-5

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

Flibanserin هو ناهض كامل لمستقبل 5-HT1A (Ki = 1 نانومتر)، وبتقارب أقل، كمضاد لمستقبل 5-HT2A (Ki = 49 نانومتر) ومضاد أو ناهض جزئي ضعيف جدًا لمستقبل D4 ( كي = 4–24 نانومتر). على الرغم من الألفة الأكبر بكثير للفليبانسرين لمستقبل 5-HT1A، ولأسباب غير معروفة، فإن الفليبانسرين يحتل مستقبلات 5-HT1A و5-HT2A في الجسم الحي بنسب مماثلة. يتمتع Flibanserin أيضًا بتقارب منخفض لمستقبل 5-HT2B (Ki = 89.3 نانومتر) ومستقبل 5-HT2C (Ki = 88.3 نانومتر)، وكلاهما يتصرف كمضاد لـ. يقوم Flibanserin بتنشيط مستقبلات 5-HT1A بشكل تفضيلي في قشرة الفص الجبهي، مما يدل على الانتقائية الإقليمية، وقد وجد أنه يزيد من مستويات الدوبامين والنورإبينفرين ويقلل مستويات السيروتونين في قشرة الفص الجبهي للفئران، وهي الإجراءات التي تم تحديد أنها تتم بوساطة تنشيط 5-HT1A. [12] المُستقبِل. على هذا النحو، تم وصف الفليبانسرين على أنه مزيل مثبط النورإبينفرين والدوبامين (NDDI). تمت الموافقة على Flibanserin في أغسطس 2015 لعلاج النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث المصابات باضطراب الرغبة الجنسية الناقص النشاط (HSDD).

الهدف: 5HT