GLPG0187

الاسم الكيميائي:

(S) -3- ((2,5-ثنائي ميثيل-6-(4-(5,6,7,8-رباعي هيدرو-1,8-نفثيريدين-2-ييل)بيبيريدين-1-ييل)بيريميدين-4- يل) أمينو) -2- ((4-ميثوكسي فينيل) سلفوناميدو) حمض البروبانويك

رمز الابتسامات:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

كود إنتشي:

إنشي=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ،(ح،30،34)(ح،37،38)(ح،31،32،33)/t25-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

الكلمة الرئيسية:

GLPG0187، GLPG-0187، GLPG 0187، 1320346-97-1

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

في اختبار الطور الصلب، يُظهر GLPG0187 انتقائية للعديد من مستقبلات RGD integrin مع IC50s بقيمة 1.3، 3.7، 2.0، 1.4، 1.2، 7.7 نانومتر لـ αvβ1، αvβ3، αvβ5، αvβ6، αvβ8، و α5β1. GLPG0187 هو مثبط قوي لارتشاف العظم العظمي وتولد الأوعية. يؤدي العلاج بجرعة GLPG0187 إلى زيادة نسبة E-cadherin / vimentin، مما يجعل الخلايا نمطًا ظاهريًا أكثر ظهارية ولاطئة. يقلل GLPG0187 اعتمادًا على الجرعة من حجم مجموعة الألدهيد ديهيدروجينيز العالية في خلايا سرطان البروستاتا [1]. يؤدي علاج GLPG0187 إلى تقريب الخلايا وتكتلها. يُظهر GLPG0187 انخفاضًا كبيرًا يعتمد على الجرعة في هجرة الخلايا السرطانية. GLPG0187 بجميع التركيزات يقلل بشكل كبير من تكاثر الخلايا [2].

الهدف: αvβ1