RGX-104 حمض الهيدروكلوريك

الاسم الكيميائي:

(R) -2-[3-[3-[[2-كلورو-3-(ثلاثي فلورو ميثيل)بنزيل](2،2-ثنائي فينيل إيثيل) أمينو] -3-ميثيلبروبوكسي]فينيل] هيدروكلوريد حمض الأسيتيك

رمز الابتسامات:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

كود إنتشي:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27; /h2-17,20,24,30H,18-19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

مفتاح إنتشي:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

الكلمة الرئيسية:

RGX-104 حمض الهيدروكلوريك، RGX-104، RGX104، RGX 104، 610318-03-1

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

RGX-104 هو ناهض بيتا لمستقبلات الكبد X مع أنشطة محتملة لتعديل المناعة ومضادات الأورام. عند تناوله عن طريق الفم، يستهدف RGX-104 ويرتبط بشكل انتقائي بـ LXRbeta، وبالتالي تنشيط الإشارات بوساطة LXRbeta، مما يؤدي إلى نسخ بعض الجينات الكابتة للورم وتقليل تنظيم بعض الجينات المروجة للورم. يؤدي هذا بشكل خاص إلى تنشيط التعبير عن صميم البروتين الشحمي E (ApoE)، وهو بروتين مثبط للورم، في الخلايا السرطانية وبعض الخلايا المناعية. يؤدي هذا إلى تنشيط الجهاز المناعي الفطري، مما يؤدي إلى استنفاد الخلايا الكابتة المشتقة من النخاع الشوكي المثبطة للمناعة (MDSCs)، والخلايا السرطانية والخلايا البطانية في البيئة الدقيقة للورم. وهذا يعكس التهرب المناعي، ويعزز الاستجابات المناعية المضادة للورم ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية.

الهدف: LXRbeta