| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ook bekend as P1446A-05, is 'n proteïenkinase inhibeerder spesifiek vir die siklien-afhanklike kinase 4 (CDK4) met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. CDK4 inhibeerder P1446A-05 inhibeer spesifiek CDK4-gemedieerde G1-S fase-oorgang, stop selsiklus en inhibeer kankerselgroei. Die serien/treonienkinase CDK4 word gevind in 'n kompleks met D-tipe G1 sikliene en is die eerste kinase wat geaktiveer word tydens mitogeniese stimulasie, wat selle vrystel van 'n stilstadium na die G1/S groeisiklusstadium; Daar is getoon dat CDK-siklienkomplekse die retinoblastoom (Rb) transkripsiefaktor in vroeë G1 fosforileer, wat histoon deasetylase (HDAC) verplaas en transkripsionele onderdrukking blokkeer. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib is 'n sintetiese N-metielpiperidiniel chlorofeniel flavonverbinding. As 'n inhibeerder van siklien-afhanklike kinase, veroorsaak alvocidib selsiklus-stilstand deur fosforilering van siklien-afhanklike kinases (CDK's) te voorkom en deur siklien D1- en D3-uitdrukking af te reguleer, wat lei tot G1-selsiklus-stilstand en apoptose. Hierdie middel is ook 'n mededingende inhibeerder van adenosientrifosfaataktiwiteit. Kyk vir aktiewe kliniese proewe of geslote kliniese proewe met hierdie middel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 is 'n hoogs selektiewe CDK-inhibeerder vir CDK7 met 'n IC(50) van 21 nmol/L. Toetsing van ander CDK's sowel as nog 69 kinases het getoon dat BS-181 slegs CDK2 by konsentrasies laer as 1 mikromol/L geïnhibeer het, met CDK2 wat 35 keer minder kragtig geïnhibeer (IC(50) 880 nmol/L) as CDK7. In MCF-7-selle het BS-181 die fosforilering van CDK7-substrate geïnhibeer, selsiklus-stilstand en apoptose bevorder om die groei van kankersellyne te inhibeer, en antitumor-effekte in vivo getoon. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ook bekend as P276-00, is 'n flavone en siklien afhanklike kinase (CDK) inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. P276-00 bind selektief aan en inhibeer Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B en Cdk9/cyclin T1, serien/treonienkinases wat sleutelrolle speel in die regulering van die selsiklus en sellulêre proliferasie. Inhibisie van hierdie kinases lei tot selsiklus-stilstand tydens die G1/S-oorgang, wat lei tot 'n induksie van apoptose, en inhibisie van tumorselproliferasie. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 is 'n hoogs selektiewe CDK9 inhibeerder (IC50 = 5 nM). (MC180295 het breë anti-kanker aktiwiteit in vitro en is effektief in in vivo kankermodelle. Daarbenewens maak CDK9 inhibisie sensitief vir die immuun kontrolepunt inhibeerder α-PD-1 in vivo, wat dit 'n uitstekende teiken maak vir epigenetiese terapie van kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 is 'n kragtige en selektiewe CDK9-remmer. LDC000067 het in vitro transkripsie op 'n ATP-mededingende en dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Geen-uitdrukking-profilering van selle wat met LDC000067 behandel is, het 'n selektiewe vermindering van kortstondige mRNA's gedemonstreer, insluitend belangrike reguleerders van proliferasie en apoptose. Ontleding van de novo RNA-sintese het 'n wye positiewe rol van CDK9 voorgestel. Op molekulêre en sellulêre vlak het LDC000067 effekte gereproduseer wat kenmerkend is van CDK9-inhibisie soos verbeterde pouse van RNA-polimerase II op gene en, bowenal, induksie van apoptose in kankerselle. LDC000067 inhibeer P-TEFb-afhanklike in vitro-transkripsie. Induseer apoptose in vitro en in vivo in kombinasie met BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A is 'n kragtige en selektiewe CDK8-inhibeerder aktief in AML-selle met hoë vlakke van serienfosforilering van STAT1- en STAT5-transaktiveringsdomeine. EL120-34A inhibeer fosforilering van STAT1 S727 en STAT5 S726 in kankerselle in vitro. Konsekwent is regulering van STATs- en NUP98-HOXA9- afhanklike transkripsie waargeneem as 'n dominante meganisme van werking in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 is 'n kragtige, selektiewe en oraal biobeskikbare CDK8-remmer met CDK8 IC50 = 2.6 nM; Menslike PK-voorspelling: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 is 'n tweede generasie, mondelings beskikbare ATP-mededingende inhibeerder van CDK2/CDK9 kinases met potensiële antineoplastiese en chemobeskermende aktiwiteite. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 is 'n kovalente CDK12 en CDK13 kovalente inhibeerder. Siklien-afhanklike kinases 12 en 13 (CDK12 en CDK13) speel kritieke rolle in die regulering van geentranskripsie. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, 'n analoog van THZ1, met die potensiaal om Trippel-negatiewe borskanker (TNBC) te behandel, dit is 'n kragtige en selektiewe CDK7 inhibeerder wat die onstabiliteit van THZ1 in vivo oorkom. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC-selle = 10 nM |
