MSC2530818

Chemiese naam:

[(2S)-2-(4-Chloorfeniel)pirrolidin-1-yl]-(3-metiel-1H-pirazolo[3,4-b]piridien-5-yl)metanoon

SMILES Kode:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi-kode:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi-sleutel:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Sleutelwoord:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).

Beskrywing:

MSC2530818 is 'n kragtige, selektiewe en oraal biobeskikbare CDK8-remmer met CDK8 IC50 = 2.6 nM; Menslike PK-voorspelling: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 vertoon uitstekende kinase selektiwiteit, biochemiese en sellulêre sterkte, mikrosomale stabiliteit, en is oraal biobeskikbaar. MSC2530818 demonstreer geskikte sterkte en selektiwiteit om te vorder na prekliniese in vivo doeltreffendheid en veiligheidstudies.

Teiken: CDK