| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 is 'n kragtige en selektiewe inhibeerder van beide asetiel-CoA karboksilase isovorm ACC1 geleë hoofsaaklik in lewer en vetweefsel en isovorm ACC2 dominant in skeletale en hartspier, met IC50 waardes van 27 nM en 33 nM, onderskeidelik. ACC-remmers inhibeer de novo lipogenese en verhoog β-oksidasie van langkettingvetsure met potensiaal vir behandeling van tipe 2-diabetes, hepatiese steatose en kanker. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 is-'n allosteriese inhibeerder van die ACC ensieme ACC1 en ACC2 wat ACC subeenheid dimerisasie verhoed om vetsuur sintese in vitro en in vivo te onderdruk. Chroniese ND-646 behandeling van xenograft en geneties gemanipuleerde muismodelle van NSCLC het tumorgroei geïnhibeer. Wanneer toegedien as 'n enkele middel of in kombinasie met die standaard-van-sorg medisyne karboplatien, het ND-646 die groei van longtumor in die Kras;Trp53-/- (ook bekend as KRAS p53) en Kras;Stk11-/- ( ook bekend as KRAS Lkb1) muismodelle van NSCLC. ND-646 het verbeterde doeltreffendheid gehad wanneer dit gekombineer word met karboplatien, 'n algemene komponent van chemoterapeutiese regimes wat gebruik word om menslike NSCLC te behandel. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 is 'n kragtige inhibeerder van soogdier-ACC's en kan liggaamsgewig verminder en insuliensensitiwiteit by proefdiere verbeter. Daar is onlangs getoon dat CP-640186 'n kragtige inhibeerder is van isovorme van soogdier-ACC's met IC50-waardes van ongeveer 55 nM. Dit is tans die enigste gerapporteerde kragtige inhibeerder van soogdier-ACC's. In selkulture sowel as in dieremodelle kan CP-640186 weefselmaloniel-CoA-vlakke verminder, vetsuurbiosintese inhibeer en vetsuuroksidasie stimuleer. Die belangrikste is dat CP-640186 liggaamsvetmassa en liggaamsgewig kan verminder, en insuliensensitiwiteit kan verbeter, wat ACC's as teikens vir anti-vetsug en antidiabetesmiddels bevestig. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 is 'n asetiel-KoA karboksilase (ACC) inhibeerder; inhibeer menslike ACC1 en ACC2 met IC50 waardes van onderskeidelik 2.1 en 6.1 nM. |
