CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib is 'n inhibeerder van FMS-verwante tyrosienkinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) en toon hoë selektiwiteit vir FLT3 wanneer getoets teen 'n paneel van 227 addisionele kinases. Dit inhibeer die proliferasie van die menslike leukemie-sellyn MV4-11, wat 'n homosigotiese FLT3-ITD-mutasie huisves, met 'n IC50-waarde van 0,56 nM.1 By 1 mg/kg/dag is getoon dat quizartinib oorlewing in 'n muis verleng model van FLT3-ITD akute myeloïde leukemie en om gewasse uit te roei in 'n FLT3-afhanklike muis xenotransplantaatmodel teen 10 mg/kg. |