Antineoplastiese

KAT # Produk Naam Beskrywing
CPD2809 AMG-510 AMG-510 is 'n kragtige KRAS G12C kovalente inhibeerder. AMG-510 teiken die KRAS p.G12C mutant selektief, op óf die DNA-, RNA- of proteïenvlak, en verhoed, deur 'n nog nie toegeligde wyse, uitdrukking van en/of tumorselsein deur die KRAS p.G12C mutant. Dit kan groei in KRAS p.G12C-uitdrukking tumorselle inhibeer
CPD100230 JBJ-04-125-02 R-isomeer
CPD102300 S-55746
CPD101235 diABZI STING agonis-1 trihidrochloried diABZI STING agonis-1 (trihidrochloried) is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM onderskeidelik vir mens en muis.
CPD101234 diABZI STING agonist-1 (Tautomerisme) diABZI STING agonis-1 Toutomerie (verbinding 3) is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM onderskeidelik vir mens en muis.
CPD101233 diABZI STING agonis-1 diABZI STING agonis-1 is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM vir onderskeidelik mens en muis.
CPD101232 STING agonis-4 STING agonis-4 is 'n stimuleerder van Interferon Gene (STING) reseptoragonis met 'n skynbare inhiberende konstante (IC50) van 20 nM. STING agonis-4 is 'n twee-simmetrie-verwante amidobenzimidazole (ABZI)-gebaseerde verbinding om gekoppelde ABZIs (diABZIs) te skep met verbeterde binding aan STING en sellulêre funksie
CPD101231 STING agonis-3 STING agonis-3, onttrek uit patent WO2017175147A1 (voorbeeld 10), is 'n selektiewe en nie-nukleotied klein-molekule STING agonis met 'n pEC50 en pIC50 van onderskeidelik 7.5 en 9.5. STING agonis-3 het 'n duursame anti-tumor effek en 'n geweldige potensiaal om behandeling van kanker te verbeter
CPD100904 Voruciclib Voruciclib, ook bekend as P1446A-05, is 'n proteïenkinase inhibeerder spesifiek vir die siklien-afhanklike kinase 4 (CDK4) met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. CDK4 inhibeerder P1446A-05 inhibeer spesifiek CDK4-gemedieerde G1-S fase-oorgang, stop selsiklus en inhibeer kankerselgroei. Die serien/treonienkinase CDK4 word gevind in 'n kompleks met D-tipe G1 sikliene en is die eerste kinase wat geaktiveer word tydens mitogeniese stimulasie, wat selle vrystel van 'n stilstadium na die G1/S groeisiklusstadium; Daar is getoon dat CDK-siklienkomplekse die retinoblastoom (Rb) transkripsiefaktor in vroeë G1 fosforileer, wat histoon deasetylase (HDAC) verplaas en transkripsionele onderdrukking blokkeer.
CPD100905 Alvocidib Alvocidib is 'n sintetiese N-metielpiperidiniel chlorofeniel flavonverbinding. As 'n inhibeerder van siklien-afhanklike kinase, veroorsaak alvocidib selsiklus-stilstand deur fosforilering van siklien-afhanklike kinases (CDK's) te voorkom en deur siklien D1- en D3-uitdrukking af te reguleer, wat lei tot G1-selsiklus-stilstand en apoptose. Hierdie middel is ook 'n mededingende inhibeerder van adenosientrifosfaataktiwiteit. Kyk vir aktiewe kliniese proewe of geslote kliniese proewe met hierdie middel.
CPD100906 BS-181 BS-181 is 'n hoogs selektiewe CDK-inhibeerder vir CDK7 met 'n IC(50) van 21 nmol/L. Toetsing van ander CDK's sowel as nog 69 kinases het getoon dat BS-181 slegs CDK2 by konsentrasies laer as 1 mikromol/L geïnhibeer het, met CDK2 wat 35 keer minder kragtig geïnhibeer (IC(50) 880 nmol/L) as CDK7. In MCF-7-selle het BS-181 die fosforilering van CDK7-substrate geïnhibeer, selsiklus-stilstand en apoptose bevorder om die groei van kankersellyne te inhibeer, en antitumor-effekte in vivo getoon.
CPD100907 Riviciclib Riviciclib, ook bekend as P276-00, is 'n flavone en siklien afhanklike kinase (CDK) inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. P276-00 bind selektief aan en inhibeer Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B en Cdk9/cyclin T1, serien/treonienkinases wat sleutelrolle speel in die regulering van die selsiklus en sellulêre proliferasie. Inhibisie van hierdie kinases lei tot selsiklus-stilstand tydens die G1/S-oorgang, wat lei tot 'n induksie van apoptose, en inhibisie van tumorselproliferasie.
CPD100908 MC180295 MC180295 is 'n hoogs selektiewe CDK9 inhibeerder (IC50 = 5 nM). (MC180295 het breë anti-kanker aktiwiteit in vitro en is effektief in in vivo kankermodelle. Daarbenewens maak CDK9 inhibisie sensitief vir die immuun kontrolepunt inhibeerder α-PD-1 in vivo, wat dit 'n uitstekende teiken maak vir epigenetiese terapie van kanker.
1073485-20-7 LDC000067 LDC000067 is 'n kragtige en selektiewe CDK9-remmer. LDC000067 het in vitro transkripsie op 'n ATP-mededingende en dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Geen-uitdrukking-profilering van selle wat met LDC000067 behandel is, het 'n selektiewe vermindering van kortstondige mRNA's gedemonstreer, insluitend belangrike reguleerders van proliferasie en apoptose. Ontleding van de novo RNA-sintese het 'n wye positiewe rol van CDK9 voorgestel. Op molekulêre en sellulêre vlak het LDC000067 effekte gereproduseer wat kenmerkend is van CDK9-inhibisie soos verbeterde pouse van RNA-polimerase II op gene en, bowenal, induksie van apoptose in kankerselle. LDC000067 inhibeer P-TEFb-afhanklike in vitro-transkripsie. Induseer apoptose in vitro en in vivo in kombinasie met BI 894999.
CPD100910 SEL120-34A SEL120-34A is 'n kragtige en selektiewe CDK8-inhibeerder aktief in AML-selle met hoë vlakke van serienfosforilering van STAT1- en STAT5-transaktiveringsdomeine. EL120-34A inhibeer fosforilering van STAT1 S727 en STAT5 S726 in kankerselle in vitro. Konsekwent is regulering van STATs- en NUP98-HOXA9- afhanklike transkripsie waargeneem as 'n dominante meganisme van werking in vivo.
CPD100501 UNC2541 UNC2541 is 'n kragtige en MerTK-spesifieke inhibeerder wat sub-mikromolêre inhiberende aktiwiteit in die selgebaseerde ELISA toon. Daarbenewens is 'n X-straalstruktuur van MerTK-proteïen in kompleks met 11 opgelos om te wys dat hierdie makrosiklusse in die MerTK ATP-sak bind. UNC2541 het IC50 MerTH=4.4 nM getoon; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
CPD100745 RU-302 RU-302 is 'n nuwe pan-tam inhibeerder, wat die koppelvlak tussen tam ig1 ektodomein en gas6 lg domein blokkeer, wat axl verslaggewer sellyne en inheemse tam reseptore kankersellyne kragtig inhibeer
CPD100744 R916562
CPD100743 Ningetinib-Tosilaat CT-053, ook bekend as DE-120, is 'n VEGF- en PDGF-inhibeerder moontlik vir die behandeling van nat ouderdomverwante makulêre degenerasie.
CPD100742 SGI-7079 SGI-7079 is 'n kragtige en selektiewe Axl-inhibeerder met potensiële teenkankeraktiwiteit. SGI-7079 het Axl-aktivering effektief geïnhibeer in die teenwoordigheid van eksogene Gas6-ligand. SGI-7079 het tumorgroei op 'n dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Axl is 'n potensiële terapeutiese teiken om EGFR-inhibeerderweerstand te oorkom.
CPD100741 2-D08 2-D08 is 'n sintetiese flavone wat sumoilering inhibeer. 2-D08 het anti-aggregatoriese en neurobeskermende effek getoon
CPD100740 Dubermatinib Dubermatinib, ook bekend as TP-0903, is 'n kragtige en selektiewe AXL-remmer. TP-0903 veroorsaak massiewe apoptose in CLL B-selle met LD50-waardes van nanomolêre reekse. Kombinasie van TP-0903 met BTK-inhibeerders verhoog CLL B-sel-apoptose AXL-ooruitdrukking is 'n herhalende tema wat waargeneem word in verskeie tumortipes wat weerstand teen verskeie middels verkry het. Behandeling van kankerselle met TP-0903 keer die mesenchimale fenotipe in verskeie modelle om en maak kankerselle sensitief vir behandeling met ander geteikende middels. Toediening van TP-0903 hetsy as 'n enkele middel of in kombinasie met BTK-inhibeerders kan effektief wees in die behandeling van pasiënte met CLL.
CPD100739 NPS-1034 NPS-1034 is 'n nuwe MET-inhibeerder wat die geaktiveerde MET-reseptor en sy konstitutief aktiewe mutante inhibeer. NPS-1034, inhibeer verskeie konstitutief aktiewe mutante vorms van MET sowel as HGF-geaktiveerde wilde-tipe MET. NPS-1034 het die proliferasie van selle wat geaktiveerde MET uitdruk, geïnhibeer en die regressie van gewasse wat uit sulke selle gevorm is in 'n muis xenotransplantaatmodel bevorder deur anti-angiogene en pro-apoptotiese aksies. NPS-1034 het ook HGF-gestimuleerde aktivering van MET-sein in die teenwoordigheid of afwesigheid van serum geïnhibeer. NPS-1034 het veral drie MET-variante geïnhibeer wat bestand is teen die MET-inhibeerders SU11274, NVP-BVU972 en PHA665752.
CPD100738 Glesatinib Glesatinib, ook bekend as MGCD-265, is 'n oraal biobeskikbare, kleinmolekule, multi-geteikende tyrosienkinase inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. MGCD265 bind aan en inhibeer die fosforilering van verskeie reseptor-tirosienkinases (RTK's), insluitend die c-Met-reseptor (hepatosietgroeifaktorreseptor); die Tek/Tie-2-reseptor; vaskulêre endoteelgroeifaktorreseptor (VEGFR) tipes 1, 2 en 3; en die makrofaag-stimulerende 1-reseptor (MST1R of RON).

Kontak ons

Ondersoek

Jongste Nuus

  • Top 7 neigings in farmaseutiese navorsing in 2018

    Top 7 neigings in farmaseutiese navorsing I...

    Omdat hulle onder toenemende druk verkeer om in 'n uitdagende ekonomiese en tegnologiese omgewing mee te ding, moet farmaseutiese en biotegnologiemaatskappye voortdurend in hul R&D-programme innoveer om voor te bly ...

  • ARS-1620: 'n Belowende nuwe inhibeerder vir KRAS-mutante kankers

    ARS-1620: 'n Belowende nuwe inhibeerder vir K...

    Volgens 'n studie wat in Cell gepubliseer is, het navorsers 'n spesifieke inhibeerder vir KRASG12C genaamd ARS-1602 ontwikkel wat tumorregressie by muise veroorsaak het. "Hierdie studie verskaf in vivo bewyse dat mutante KRAS kan wees ...

  • AstraZeneca kry regulatoriese hupstoot vir onkologiemiddels

    AstraZeneca kry regulatoriese hupstoot vir...

    AstraZeneca het Dinsdag 'n dubbele hupstoot vir sy onkologieportefeulje gekry, nadat Amerikaanse en Europese reguleerders regulatoriese voorleggings vir sy medisyne aanvaar het, die eerste stap om goedkeuring vir hierdie medisyne te kry. ...

WhatsApp aanlynklets!