| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 is 'n sintetiese PPARδ-spesifieke agonis wat hoë affiniteit vir PPARδ (Ki=1.1 nM) toon met > 1000 voudige selektiwiteit oor PPARα en PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ook bekend as GFT-505, is 'n dubbele PPARα/δ-agonis. Elafibranoris word tans bestudeer vir die behandeling van kardiometaboliese siektes, insluitend diabetes, insulienweerstandigheid, dislipidemie en nie-alkoholiese vetterige lewersiekte (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina is 'n nuwe natuurlike pan-PPAR-agonis van die vrug van die tradisionele Chinese glukoseverlagende kruie malaytea scurfpea. Dit toon sterker aktiwiteite met PPAR-γ as met PPAR-α en PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l en 8.07 μmol/l in 293T-selle, onderskeidelik). |
| CPD100564 | Troglitasoon | Troglitazone, ook bekend as CI991, is 'n kragtige PPAR-agonis. Troglitasoon is 'n antidiabetiese en anti-inflammatoriese middel, en 'n lid van die geneesmiddelklas van die tiazolidinedione. Dit is voorgeskryf vir pasiënte met diabetes mellitus tipe 2 in Japan. Troglitasoon, soos die ander tiazolidinedione (pioglitazone en rosiglitazone), werk deur die aktivering van peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptore (PPARs). Troglitasoon is 'n ligand vir beide PPARα en – sterker – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, een van die aktiewe fitochemikalieë in dropekstrak, bind aan en aktiveer die ligandbindingsdomein van PPARγ, sowel as die volle lengte reseptor. Dit is ook 'n GABAA-reseptor positiewe modulator wat vetsuuroksidasie bevorder en leer en geheue verbeter. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosied-F11 | Pseudoginsenosied F11, 'n natuurlike produk wat in Amerikaanse ginseng voorkom, maar nie in Asiatiese ginseng nie, is 'n nuwe gedeeltelike PPARγ-agonis. |
| CPD100560 | Bezafibraat | Bezafibraat is 'n agonis van peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptor alfa (PPARalpha) met antilipidemiese aktiwiteit. Bezafibrate is 'n fibraatmiddel wat gebruik word vir die behandeling van hiperlipidemie. Bezafibraat verlaag trigliseriedvlakke, verhoog hoëdigtheid lipoproteïencholesterolvlakke, en verlaag totale en laedigtheid lipoproteïencholesterolvlakke. Dit word algemeen as Bezalip bemark |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ook bekend as GW610742 en GW0742X is 'n PPARδ/β agonis. GW0742 Induseer vroeë neuronale rypwording van kortikale post-mitotiese neurone. GW0742 voorkom hipertensie, vaskulêre inflammatoriese en oksidatiewe status, en endoteel disfunksie in dieet-geïnduseerde vetsug. GW0742 het direkte beskermende effekte op regterharthipertrofie.GW0742 kan lipiedmetabolisme in die hart beide in vivo en in vitro verbeter. |
| CPD100558 | Pioglitasoon | Pioglitazone Hidrochloried is 'n tiazolidinedionverbinding wat beskryf word om anti-inflammatoriese en anti-arteriosklerotiese effekte te produseer. Daar word gedemonstreer dat pioglitazoon L-NAME-geïnduseerde koronêre inflammasie en arteriosklerose voorkom en verhoogde TNF-α mRNA wat deur aspirien-geïnduseerde maagslymvliesbesering geproduseer word, onderdruk. Pioglitazone Hidrochloried is 'n aktiveerder van PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitasoon | Rosiglitazon is 'n antidiabetiese middel in die tiazolidinedion-klas medisyne. Dit werk as 'n insuliensensitiseerder deur aan die PPAR-reseptore in vetselle te bind en die selle meer reageer op insulien te maak. Rosiglitazon is 'n lid van die tiazolidinedion-klas medisyne. Tiazolidinedione dien as insuliensensitiseerders. Hulle verminder bloedkonsentrasies van glukose, vetsure en insulien. Hulle werk deur te bind aan die peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptore (PPARs). PPAR's is transkripsiefaktore wat in die kern woon en deur ligande soos tiazolidinedione geaktiveer word. Tiazolidinedione gaan die sel binne, bind aan die kernreseptore en verander die uitdrukking van gene. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 is 'n selektiewe PPARδ-antagonis. GSK0660 het 273 transkripsies differensieel gereguleer in TNFα-behandelde selle in vergelyking met TNFα alleen. 'n Weg-analise het die verryking van sitokien-sitokienreseptorsein getoon. In die besonder blokkeer GSK0660 die TNFα-geïnduseerde opregulering van CCL8, 'n chemokien betrokke by leukosietwerwing. GSK0660 blokkeer die effek van TNFα op die uitdrukkings van sitokiene betrokke by leukosietwerwing, insluitend CCL8, CCL17 en CXCL10 en dit kan dus TNFα-geïnduseerde retinale leukostase blokkeer. |
| CPD100555 | Oroksien-A | Oroxin A, 'n aktiewe komponent wat uit die kruid Oroxylum indicum (L.) Kurz geïsoleer is, aktiveer PPARγ en inhibeer α-glukosidase, wat antioksidante aktiwiteit uitoefen. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 is 'n kragtige TNKS1/2 inhibeerder wat 100-voudige selektiwiteit teen ander PARP familie ensieme het en 5 nM Wnt pad inhibisie in DLD-1 selle toon. AZ6102 kan goed geformuleer word in 'n klinies relevante intraveneuse oplossing teen 20 mg/ml, het goeie farmakokinetika in prekliniese spesies getoon en toon lae Caco2 uitvloei om moontlike tumorweerstandsmeganismes te vermy. Die kanonieke Wnt-weg speel 'n belangrike rol in embrioniese ontwikkeling, volwasse weefselhomeostase en kanker. Kiemlynmutasies van verskeie Wnt-wegkomponente, soos Axin, APC en ?-catenin, kan tot onkogenese lei. Inhibisie van die poli(ADP-ribose) polimerase (PARP) katalitiese domein van die tenkirases (TNKS1 en TNKS2) is bekend om die Wnt pad te inhibeer deur verhoogde stabilisering van Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ook bekend as MK-0767 en MK-767, is 'n PPAR-agonis moontlik vir die behandeling van tipe 2-diabetes en dislipidemie. Wanneer dit aan ob/ob-muise toegedien word, het KRP-297 (0.3 tot 10 mg/kg) plasmaglukose- en insulienvlakke verlaag en die verswakte insulien-gestimuleerde 2DG-opname in soleus-spier op 'n dosisafhanklike wyse verbeter. KRP-297-behandeling is nuttig om die ontwikkeling van diabetiese sindrome te voorkom, benewens om die verswakte glukose-vervoer in skeletspiere te verbeter. |
| CPD100543 | Inolitasoon | Inolitasoon, ook bekend as Efatutazone, CS-7017 en RS5444, is 'n oraal biobeskikbare PAPR-gamma-inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. Inolitasoon bind aan en aktiveer peroksisoomproliferasie-geaktiveerde reseptor gamma (PPAR-gamma), wat kan lei tot die induksie van tumorseldifferensiasie en apoptose, asook 'n vermindering in tumorselproliferasie. PPAR-gamma is 'n kernhormoonreseptor en ligand-geaktiveerde transkripsiefaktor wat geenuitdrukking beheer wat betrokke is by sellulêre prosesse soos differensiasie, apoptose, selsiklusbeheer, karsinogenese en inflammasie. Kyk vir aktiewe kliniese proewe of geslote kliniese proewe met hierdie middel. (NCI Tesourus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 is 'n PPAR α antagonis (IC50 = 0.24 μM). GW6471 verhoog die bindingsaffiniteit van die PPAR α ligand-bindende domein aan die mede-onderdrukker proteïene SMRT en NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ook bekend as IVA-337, is 'n peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptore (PPAR) agonis. |
