BS-181

Chemiese naam:

N5-(6-aminoheksiel)-N7-bensiel-3-isopropylpirazolo[1,5-a]pirimidien-5,7-diamienhidrochloried

SMILES Kode:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi-kode:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi-sleutel:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Sleutelwoord:

Oplosbaarheid: 

Berging: 

Beskrywing:

BS-181 is 'n hoogs selektiewe CDK-inhibeerder vir CDK7 met 'n IC(50) van 21 nmol/L. Toetsing van ander CDK's sowel as nog 69 kinases het getoon dat BS-181 slegs CDK2 by konsentrasies laer as 1 mikromol/L geïnhibeer het, met CDK2 wat 35 keer minder kragtig geïnhibeer (IC(50) 880 nmol/L) as CDK7. In MCF-7-selle het BS-181 die fosforilering van CDK7-substrate geïnhibeer, selsiklus-stilstand en apoptose bevorder om die groei van kankersellyne te inhibeer, en antitumor-effekte in vivo getoon.

Teiken: CDK7