| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 is 'n kragtige KRAS G12C kovalente inhibeerder. AMG-510 teiken die KRAS p.G12C mutant selektief, op óf die DNA-, RNA- of proteïenvlak, en verhoed, deur 'n nog nie toegeligde wyse, uitdrukking van en/of tumorselsein deur die KRAS p.G12C mutant. Dit kan groei in KRAS p.G12C-uitdrukking tumorselle inhibeer |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomeer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonis-1 trihidrochloried | diABZI STING agonis-1 (trihidrochloried) is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM onderskeidelik vir mens en muis. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerisme) | diABZI STING agonis-1 Toutomerie (verbinding 3) is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM onderskeidelik vir mens en muis. |
| CPD101233 | diABZI STING agonis-1 | diABZI STING agonis-1 is 'n selektiewe stimuleerder van interferon gene (STING) reseptor agonis, met EC50s van 130, 186 nM vir onderskeidelik mens en muis. |
| CPD101232 | STING agonis-4 | STING agonis-4 is 'n stimuleerder van Interferon Gene (STING) reseptoragonis met 'n skynbare inhiberende konstante (IC50) van 20 nM. STING agonis-4 is 'n twee-simmetrie-verwante amidobenzimidazole (ABZI)-gebaseerde verbinding om gekoppelde ABZIs (diABZIs) te skep met verbeterde binding aan STING en sellulêre funksie |
| CPD101231 | STING agonis-3 | STING agonis-3, onttrek uit patent WO2017175147A1 (voorbeeld 10), is 'n selektiewe en nie-nukleotied klein-molekule STING agonis met 'n pEC50 en pIC50 van onderskeidelik 7.5 en 9.5. STING agonis-3 het 'n duursame anti-tumor effek en 'n geweldige potensiaal om behandeling van kanker te verbeter |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ook bekend as P1446A-05, is 'n proteïenkinase inhibeerder spesifiek vir die siklien-afhanklike kinase 4 (CDK4) met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. CDK4 inhibeerder P1446A-05 inhibeer spesifiek CDK4-gemedieerde G1-S fase-oorgang, stop selsiklus en inhibeer kankerselgroei. Die serien/treonienkinase CDK4 word gevind in 'n kompleks met D-tipe G1 sikliene en is die eerste kinase wat geaktiveer word tydens mitogeniese stimulasie, wat selle vrystel van 'n stilstadium na die G1/S groeisiklusstadium; Daar is getoon dat CDK-siklienkomplekse die retinoblastoom (Rb) transkripsiefaktor in vroeë G1 fosforileer, wat histoon deasetylase (HDAC) verplaas en transkripsionele onderdrukking blokkeer. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib is 'n sintetiese N-metielpiperidiniel chlorofeniel flavonverbinding. As 'n inhibeerder van siklien-afhanklike kinase, veroorsaak alvocidib selsiklus-stilstand deur fosforilering van siklien-afhanklike kinases (CDK's) te voorkom en deur siklien D1- en D3-uitdrukking af te reguleer, wat lei tot G1-selsiklus-stilstand en apoptose. Hierdie middel is ook 'n mededingende inhibeerder van adenosientrifosfaataktiwiteit. Kyk vir aktiewe kliniese proewe of geslote kliniese proewe met hierdie middel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 is 'n hoogs selektiewe CDK-inhibeerder vir CDK7 met 'n IC(50) van 21 nmol/L. Toetsing van ander CDK's sowel as nog 69 kinases het getoon dat BS-181 slegs CDK2 by konsentrasies laer as 1 mikromol/L geïnhibeer het, met CDK2 wat 35 keer minder kragtig geïnhibeer (IC(50) 880 nmol/L) as CDK7. In MCF-7-selle het BS-181 die fosforilering van CDK7-substrate geïnhibeer, selsiklus-stilstand en apoptose bevorder om die groei van kankersellyne te inhibeer, en antitumor-effekte in vivo getoon. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ook bekend as P276-00, is 'n flavone en siklien afhanklike kinase (CDK) inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. P276-00 bind selektief aan en inhibeer Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B en Cdk9/cyclin T1, serien/treonienkinases wat sleutelrolle speel in die regulering van die selsiklus en sellulêre proliferasie. Inhibisie van hierdie kinases lei tot selsiklus-stilstand tydens die G1/S-oorgang, wat lei tot 'n induksie van apoptose, en inhibisie van tumorselproliferasie. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 is 'n hoogs selektiewe CDK9 inhibeerder (IC50 = 5 nM). (MC180295 het breë anti-kanker aktiwiteit in vitro en is effektief in in vivo kankermodelle. Daarbenewens maak CDK9 inhibisie sensitief vir die immuun kontrolepunt inhibeerder α-PD-1 in vivo, wat dit 'n uitstekende teiken maak vir epigenetiese terapie van kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 is 'n kragtige en selektiewe CDK9-remmer. LDC000067 het in vitro transkripsie op 'n ATP-mededingende en dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Geen-uitdrukking-profilering van selle wat met LDC000067 behandel is, het 'n selektiewe vermindering van kortstondige mRNA's gedemonstreer, insluitend belangrike reguleerders van proliferasie en apoptose. Ontleding van de novo RNA-sintese het 'n wye positiewe rol van CDK9 voorgestel. Op molekulêre en sellulêre vlak het LDC000067 effekte gereproduseer wat kenmerkend is van CDK9-inhibisie soos verbeterde pouse van RNA-polimerase II op gene en, bowenal, induksie van apoptose in kankerselle. LDC000067 inhibeer P-TEFb-afhanklike in vitro-transkripsie. Induseer apoptose in vitro en in vivo in kombinasie met BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A is 'n kragtige en selektiewe CDK8-inhibeerder aktief in AML-selle met hoë vlakke van serienfosforilering van STAT1- en STAT5-transaktiveringsdomeine. EL120-34A inhibeer fosforilering van STAT1 S727 en STAT5 S726 in kankerselle in vitro. Konsekwent is regulering van STATs- en NUP98-HOXA9- afhanklike transkripsie waargeneem as 'n dominante meganisme van werking in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 is 'n kragtige en MerTK-spesifieke inhibeerder wat sub-mikromolêre inhiberende aktiwiteit in die selgebaseerde ELISA toon. Daarbenewens is 'n X-straalstruktuur van MerTK-proteïen in kompleks met 11 opgelos om te wys dat hierdie makrosiklusse in die MerTK ATP-sak bind. UNC2541 het IC50 MerTH=4.4 nM getoon; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 is 'n nuwe pan-tam inhibeerder, wat die koppelvlak tussen tam ig1 ektodomein en gas6 lg domein blokkeer, wat axl verslaggewer sellyne en inheemse tam reseptore kankersellyne kragtig inhibeer |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilaat | CT-053, ook bekend as DE-120, is 'n VEGF- en PDGF-inhibeerder moontlik vir die behandeling van nat ouderdomverwante makulêre degenerasie. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 is 'n kragtige en selektiewe Axl-inhibeerder met potensiële teenkankeraktiwiteit. SGI-7079 het Axl-aktivering effektief geïnhibeer in die teenwoordigheid van eksogene Gas6-ligand. SGI-7079 het tumorgroei op 'n dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Axl is 'n potensiële terapeutiese teiken om EGFR-inhibeerderweerstand te oorkom. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 is 'n sintetiese flavone wat sumoilering inhibeer. 2-D08 het anti-aggregatoriese en neurobeskermende effek getoon |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ook bekend as TP-0903, is 'n kragtige en selektiewe AXL-remmer. TP-0903 veroorsaak massiewe apoptose in CLL B-selle met LD50-waardes van nanomolêre reekse. Kombinasie van TP-0903 met BTK-inhibeerders verhoog CLL B-sel-apoptose AXL-ooruitdrukking is 'n herhalende tema wat waargeneem word in verskeie tumortipes wat weerstand teen verskeie middels verkry het. Behandeling van kankerselle met TP-0903 keer die mesenchimale fenotipe in verskeie modelle om en maak kankerselle sensitief vir behandeling met ander geteikende middels. Toediening van TP-0903 hetsy as 'n enkele middel of in kombinasie met BTK-inhibeerders kan effektief wees in die behandeling van pasiënte met CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 is 'n nuwe MET-inhibeerder wat die geaktiveerde MET-reseptor en sy konstitutief aktiewe mutante inhibeer. NPS-1034, inhibeer verskeie konstitutief aktiewe mutante vorms van MET sowel as HGF-geaktiveerde wilde-tipe MET. NPS-1034 het die proliferasie van selle wat geaktiveerde MET uitdruk, geïnhibeer en die regressie van gewasse wat uit sulke selle gevorm is in 'n muis xenotransplantaatmodel bevorder deur anti-angiogene en pro-apoptotiese aksies. NPS-1034 het ook HGF-gestimuleerde aktivering van MET-sein in die teenwoordigheid of afwesigheid van serum geïnhibeer. NPS-1034 het veral drie MET-variante geïnhibeer wat bestand is teen die MET-inhibeerders SU11274, NVP-BVU972 en PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ook bekend as MGCD-265, is 'n oraal biobeskikbare, kleinmolekule, multi-geteikende tyrosienkinase inhibeerder met potensiële antineoplastiese aktiwiteit. MGCD265 bind aan en inhibeer die fosforilering van verskeie reseptor-tirosienkinases (RTK's), insluitend die c-Met-reseptor (hepatosietgroeifaktorreseptor); die Tek/Tie-2-reseptor; vaskulêre endoteelgroeifaktorreseptor (VEGFR) tipes 1, 2 en 3; en die makrofaag-stimulerende 1-reseptor (MST1R of RON). |
