LDC000067

Chemiese naam:

3-[[6-(2-Metoksifeniel)-4-pirimidiniel]amino]benseenmetaansulfonamied

SMILES Kode:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-kode:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi-sleutel:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Sleutelwoord:

LDC000067; LDC-000067; MOL 000067

Oplosbaarheid: 

Berging: 

Beskrywing:

LDC000067 is 'n kragtige en selektiewe CDK9-remmer. LDC000067 het in vitro transkripsie op 'n ATP-mededingende en dosisafhanklike wyse geïnhibeer. Geen-uitdrukking-profilering van selle wat met LDC000067 behandel is, het 'n selektiewe vermindering van kortstondige mRNA's gedemonstreer, insluitend belangrike reguleerders van proliferasie en apoptose. Ontleding van de novo RNA-sintese het 'n wye positiewe rol van CDK9 voorgestel. Op molekulêre en sellulêre vlak het LDC000067 effekte gereproduseer wat kenmerkend is van CDK9-inhibisie soos verbeterde pouse van RNA-polimerase II op gene en, bowenal, induksie van apoptose in kankerselle. LDC000067 inhibeer P-TEFb-afhanklike in vitro-transkripsie. Induseer apoptose in vitro en in vivo in kombinasie met BI 894999.

Teiken: CDK9