| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ook bekend as IDN 6556 en PF 03491390, is 'n eerste-in-klas kaspase-inhibeerder in kliniese proewe vir die behandeling van lewersiektes. Emricasan (IDN-6556) verminder lewerbesering en fibrose in 'n muriene model van nie-alkoholiese steatohepatitis. IDN6556 fasiliteer marginale massa eilandjie-inplanting in 'n vark-eiland-outooorplantingsmodel. Orale IDN-6556 kan aminotransferase-aktiwiteit verlaag by pasiënte met chroniese hepatitis C. Oraal toegediende PF-03491390 word vir lang tydperke met lae sistemiese blootstelling in die lewer behou, wat 'n hepatobeskermende effek uitoefen teen alfa-fas-geïnduseerde lewerbesering in 'n muismodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ook bekend as Quinoline-Val-Asp-Difluorofenoksimetielketoon, is 'n breëspektrum kaspase-inhibeerder met kragtige antiapoptotiese eienskappe. Q-VD-OPh voorkom neonatale beroerte in P7-rat: 'n rol vir geslag. Q-VD-OPh het anti-leukemie-effekte en kan interaksie met vitamien D-analoë hê om HPK1-sein in AML-selle te verhoog. Q-VD-OPh verminder trauma-geïnduseerde apoptose en verbeter die herstel van agterste ledemaatfunksie by rotte na rugmurgbesering |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk is 'n seldeurlaatbare, onomkeerbare inhibeerder van kaspase-3. Caspase-3 is 'n sisteïniel-aspartaat-spesifieke protease wat 'n sentrale rol in apoptose speel. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ook bekend as Z-IETD-FMK, is 'n kragtige, seldeurlaatbare, onomkeerbare inhibeerder van caspase-8 en gransiem B., Die Caspase-8-inhibeerder II beheer die biologiese aktiwiteit van Caspase-8. MDK4982 inhibeer effektief griepvirus-geïnduseerde apoptose in HeLa-selle. MDK4982 inhibeer ook gransiem B. MDK4982 het CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK is 'n seldeurlaatbare, onomkeerbare pan-kaspase-inhibeerder. Z-VAD-FMK inhibeer kaspase-verwerking en apoptose-induksie in tumorselle in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ook bekend as VX-765, is ontwerp om Caspase te inhibeer, wat 'n ensiem is wat die generering van twee sitokiene, IL-1b en IL-18, beheer. Daar is getoon dat VX-765 akute aanvalle in prekliniese modelle inhibeer. Daarbenewens het VX-765 aktiwiteit getoon in prekliniese modelle van chroniese epilepsie. VX-765 is in meer as 100 pasiënte gedoseer in fase-I- en fase-IIa-kliniese proewe wat met ander siektes verband hou, insluitend 'n 28-dae fase-IIa-kliniese proef in pasiënte met psoriase. Dit het die behandelingsfase van 'n fase-IIa-kliniese proef van VX-765 voltooi wat ongeveer 75 pasiënte met behandelingsweerstandige epilepsie ingeskryf het. Die dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-beheerde kliniese proef is ontwerp om die veiligheid, verdraagsaamheid en kliniese aktiwiteit van VX-765 te evalueer. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc is 'n antivirale, kragtige, nie-mededingende CKR-5 reseptor antagonis wat die binding van MIV virale jas proteïen gp120 inhibeer. Maraviroc inhibeer MIP-1β-gestimuleerde γ-S-GTP-binding aan HEK-293-selmembrane, wat sy vermoë aandui om chemokienafhanklike stimulasie van GDP-GTP-uitruiling by die CKR-5/G-proteïenkompleks te inhibeer. Maraviroc inhibeer ook die stroomaf gebeurtenis van chemokien-geïnduseerde intrasellulêre kalsium herverspreiding. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ook bekend as TAK-242, is 'n seldeurlaatbare inhibeerder van TLR4-sein, wat LPS-geïnduseerde produksie van NO, TNF-α, IL-6 en IL-1β in makrofage met IC50-waardes van 1-11 nM blokkeer. Resatorvid bind selektief aan TLR4 en meng in met interaksies tussen TLR4 en sy adaptermolekules. Resatorvid bied neurobeskerming in eksperimentele traumatiese breinbesering: implikasie in die behandeling van menslike breinbesering |
| CPD100608 | ASK1-Inhibeerder-10 | ASK1 Inhibitor 10 is 'n oraal biobeskikbare inhibeerder van apoptose seinregulerende kinase 1 (ASK1). Dit is selektief vir ASK1 oor ASK2 sowel as MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ en B-RAF. Dit inhibeer streptozotosien-geïnduseerde toenames in JNK en p38 fosforilering in INS-1 pankreas β-selle op 'n konsentrasie-afhanklike wyse. |
| CPD100607 | K811 | K811 is 'n ASK1-spesifieke inhibeerder wat oorlewing in 'n muismodel van amiotrofiese laterale sklerose verleng. K811 het selproliferasie doeltreffend in sellyne met hoë ASK1-uitdrukking en in HER2-ooruitdrukking GC-selle voorkom. Behandeling met K811 het die groottes van xenograft-gewasse verminder deur proliferasiemerkers af te reguleer. |
| CPD100606 | K812 | K812 is 'n ASK1-spesifieke inhibeerder wat ontdek is om oorlewing te verleng in 'n muismodel van amiotrofiese laterale sklerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is 'n kragtige en selektiewe ASK1 inhibeerder (IC50 = 93 nM). Dit blokkeer LPS-geïnduseerde ASK1- en p38-fosforilering in gekweekte muisastrosiete en onderdruk neuro-inflammasie in 'n muis EAE-model. MSC 2032964A is oraal biobeskikbaar en breinpenetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ook bekend as GS-4997, is 'n oraal biobeskikbare inhibeerder van apoptose seinregulerende kinase 1 (ASK1), met potensiële anti-inflammatoriese, antineoplastiese en anti-fibrotiese aktiwiteite. GS-4997 teiken en bind aan die katalitiese kinase-domein van ASK1 op 'n ATP-mededingende wyse, waardeur die fosforilering en aktivering daarvan voorkom. GS-4997 verhoed die produksie van inflammatoriese sitokiene, reguleer die uitdrukking van gene wat by fibrose betrokke is, onderdruk oormatige apoptose en inhibeer sellulêre proliferasie. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ook bekend as H-PGDS Inhibeerder I, is 'n Prostaglandien D Sintase (hematopoietiese tipe) Inhibeerder. MDK36122 het geen kodenaam nie, en het CAS#1033836-12-2. Die laaste 5-syfer is vir naam gebruik vir maklike kommunikasie. MDK36122 blokkeer HPGDS selektief (IC50s = 0.7 en 32 nM in onderskeidelik ensiem- en sellulêre toetse) met min aktiwiteit teen die verwante menslike ensieme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 en 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalien | Tepoksalien, ook bekend as ORF-20485; RWJ-20485; is 'n 5-lipoksigenase inhibeerder moontlik vir die behandeling van asma, osteoartritis (OA). Tepoksalien het in vivo inhiberende aktiwiteit teen COX-1, COX-2 en 5-LOX by honde teen die huidige goedgekeurde aanbevole dosis. Tepoksalien inhibeer inflammasie en mikrovaskulêre disfunksie wat deur abdominale bestraling by rotte veroorsaak word. Tepoksalien verhoog die aktiwiteit van 'n antioksidant, pirrolidien-ditiokarbamaat, om tumornekrosefaktor alfa-geïnduseerde apoptose in WEHI 164-selle te verswak. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ook bekend as CP-66248, is 'n COX/5-LOX-inhibeerder en sitokienmodulerende anti-inflammatoriese middelkandidaat wat onder ontwikkeling was deur Pfizer as 'n belowende potensiële behandeling vir rumatoïede artritis, maar Pfizer het ontwikkeling gestaak nadat bemarkingsgoedkeuring afgekeur is deur die FDA in 1996 as gevolg van lewer- en niertoksisiteit, wat toegeskryf is aan metaboliete van die middel met 'n tiofeendeel wat oksidatiewe skade veroorsaak het. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is 'n nuwe, kragtige en selektiewe nie-redoks 5-lipoksigenase inhibeerder wat effektief is in inflammasie en pyn. PF-4191834 vertoon goeie krag in ensiem- en sel-gebaseerde toetse, sowel as in 'n rotmodel van akute inflammasie. Ensiemtoetsresultate dui daarop dat PF-4191834 'n kragtige 5-LOX inhibeerder is, met 'n IC(50) = 229 +/- 20 nM. Verder het dit ongeveer 300-voudige selektiwiteit vir 5-LOX oor 12-LOX en 15-LOX getoon en toon geen aktiwiteit teenoor die siklooksigenase-ensieme nie. Daarbenewens inhibeer PF-4191834 5-LOX in menslike bloedselle, met 'n IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ook bekend as L 663536, is 'n leukotriene-antagonis. Dit kan dit doen deur die 5-lipoksigenase-aktiverende proteïen (FLAP) te blokkeer, en sodoende 5-lipoksigenase (5-LOX) te inhibeer, en kan help met die behandeling van aterosklerose. MK-886 inhibeer siklooksigenase-1-aktiwiteit en onderdruk bloedplaatjie-aggregasie. MK-886 veroorsaak veranderinge in selsiklus en verhoog apoptose na fotodinamiese terapie met hiperisien. MK-886 verhoog tumor nekrose faktor-alfa-geïnduseerde differensiasie en apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 is 'n kragtige inhibeerder van die 5-LO reaksie beide in vitro en in 'n reeks in vivo modelle. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ook bekend as LPD-977 en MLN-977, is 'n kragtige 5-lipoksigenase-inhibeerder wat ingryp in die produksie van leukotriene en word tans ontwikkel vir die behandeling van chroniese asma. CMI-977 inhibeer die 5-lipoksigenase (5-LO) sellulêre ontstekingsweg om die generering van leukotriene te blokkeer, wat 'n sleutelrol speel om brongiale asma te veroorsaak. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is 'n oraal aktiewe inhibeerder van 5-lipoksigenase (5-LO). CJ-13610 inhibeer die biosintese van leukotriene B4 en reguleer die IL-6 mRNA uitdrukking in makrofage. Dit is doeltreffend in prekliniese modelle van pyn. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is 'n 5-LO-aktiverende proteïen (FLAP) inhibeerder. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 is 'n agonis van die GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 is 'n SSS-penetrante glukagon-agtige peptied 1 reseptor (GLP-1R) positiewe allosteriese modulator (PAM) |
