CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 is 'n selektiewe dubbele MEK/Aurora-kinase-inhibeerder met IC50-waardes van 3, 25, 15, 25 en 4 nM vir onderskeidelik X. laevis Aurora B, menslike Aurora A en Aurora C, en menslike MEK1 en MEK2. Dit kan die groei en oorlewing van beide behandeling-naïewe en dwelm-weerstandige melanoom sellyne inhibeer, wat die uitdrukking van MEK en Mcl-1 verminder terwyl die uitdrukking van pro-apoptotiese proteïen Bim verhoog word. By 70 mg/kg veroorsaak BI-847325 apoptose in behandeling-naïewe en dwelm-weerstandige xeno-getransplanteerde melanoom in vivo. |