KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
CPD9470 | Obeticholsuur | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) is 'n nuwe afgeleide van cholsuur wat optree as 'n kragtige en selektiewe FXR-agonis wat anticholeretiese aktiwiteit vertoon in 'n in vivo rotmodel van cholestase. Dit inhibeer vaskulêre gladdespiersel inflammasie en migrasie asook bevorder adiposiet differensiasie en reguleer vetsel funksie in vivo. |
CPD100579 | feksaramien | Fexaramine is 'n agonis van die farnesoïed X-reseptor (FXR), wat 'n galsuur-geaktiveerde kernreseptor is wat galsuursintese, vervoeging en vervoer, sowel as lipiedmetabolisme beheer deur aksies in die lewer en derm. Fexaramine het 100 keer groter affiniteit vir FXR as natuurlike verbindings en beskryf die genomiese teikens en bindingsplek op FXR. Wanneer dit oraal aan muise toegedien word, het fexaramine selektiewe aksies deur FXR-reseptore in die ingewande geproduseer. |
CPD100577 | Litocholic-suur | Levallorphan, ook bekend as levallorphan tartate (USAN), is 'n opioïed modulator van die morfinaan familie wat gebruik word as 'n opioïed pynstiller en opioïed antagonis/teenmiddel. Dit dien as 'n antagonis van die μ-opioïedreseptor (MOR) en as 'n agonis van die κ-opioïedreseptor (KOR), en blokkeer gevolglik die effekte van sterker middels met groter intrinsieke aktiwiteit soos morfien, terwyl dit terselfdertyd analgesie veroorsaak. . As 'n agonis van die KOR kan levallorphan ernstige geestelike reaksies teen voldoende dosisse produseer, insluitend hallusinasies, dissosiasie en ander psigotomimetiese effekte, disforie, angs, verwarring, duiseligheid, disoriëntasie, derealisering, gevoelens van dronkenskap en bisarre, ongewone of ontstellende drome . (Bron: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksoraat-isopropyl | Turofexorate isopropyl, ook bekend as WAY-362450 en XL335, is 'n hoogs kragtige, selektiewe en oraal aktiewe agonis van die farnesoïde X-reseptor (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), wat lewerontsteking verswak. en fibrose in muriene model van nie-alkoholiese steatohepatitis |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoïed X-reseptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性. |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor is 'n nuwe en hoogs kragtige agonis van FXR met 'n EC50 van 0.2 nM. |