巴多索隆
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化学名称:
(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-氰基-2,2,6a,6b,9,9,12a-七甲基-10,14-二氧o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-十八氢芫烯-4a-羧基酸
微笑代码:
CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O
印奇代码:
InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34) )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1
印奇键:
TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N
关键词:
巴多索隆,RTA 402,CCDO,RTA-402,RTA402,218600-44-3
溶解度:溶于DMSO
贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。
描述:
巴多索隆甲基处理猴子的肾脏切片显示,尽管各组之间的 mRNA 表达相似,但巨蛋白表达降低。光密度分析证实了巨蛋白表达的可视化降低,这表明给予巴多索隆甲基显着降低了猴肾中的巨蛋白表达。 Bardoxolone 甲基给药不影响肾脏中 cubilin 的蛋白表达或肾脏中 cubilin 的 mRNA 表达。给予巴多索隆甲基的猴子的肌酐清除率与基线和第 28 天接受媒介物治疗的动物的肌酐清除率显着不同。给予巴多索隆甲基 28 天后,根据 24 小时尿液测定尿白蛋白与肌酐比值 (UACR)与接受载体的动物相比,收集量显着增加。值得注意的是,经媒介物处理的动物的 UACR 降低了 53.3%,经甲基巴多索隆处理的猴子则增加了 27.9%[3]。雄性C57BL/6J小鼠在HFD喂养期间口服BARD(HFD/BARD)、仅喂养高脂饮食(HFD)或喂养低脂饮食(LFD)21周。与LFD小鼠相比,HFD小鼠的F4/80冠状结构数量显着增加(+95%;p<0.001),BARD 可有效防止这种情况的发生 (−50%;p<0.01)。同样,HFD 小鼠中 F4/80 间质巨噬细胞的数量显着增加 98% (p<0.001) 与 LFD 小鼠相比,降低了 32% (p<0.01) 与 HFD/BARD 小鼠相比[4]。
目标:Nrf-2