雷芬那新

雷芬那新
  • 姓名:雷芬那新
  • 目录号:CPDD1221
  • 化学文摘社编号:864750-70-9
  • 分子量:597.76
  • 化学式:C35H43N5O4
  • 仅用于科学研究,不适用于患者。

    产品详情

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    10毫克 有存货 200
    100毫克 有存货 800
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    化学名称:

    1-(2-(3-((4-氨基甲酰基哌啶-1-基)甲基)-N-甲基苯甲酰氨基)乙基)哌啶-4-基[1,1'-联苯]-2-基氨基甲酸酯

    微笑代码:

    O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

    印奇代码:

    InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

    印奇键:

    FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFOYSA-N

    关键词:

    瑞芬那新、TD-4208、GSK-1160724、TD4208、TD 4208、GSK1160724、GSK 1160724、864750-70-9

    溶解度:溶于DMSO

    贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。

    描述:

    体外:revefenacin 对人 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 0.42、0.32、0.18、0.56 和 6.7 nM。在功能测定中,revefenacin 被证明是一种功能性拮抗剂,其抑制常数与结合 Ki 相似。 Revefenacin 还可以抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制剂的收缩,亲和力为 0.1 nM,与测量的 M3 结合 Ki 相似[1]。体内:在麻醉犬中,瑞芬那新与噻托溴铵和格隆铵一起,对乙酰胆碱诱导的支气管收缩产生长达 24 小时的持续抑制。在麻醉大鼠中,吸入瑞芬那新对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩表现出剂量依赖性的 24 小时支气管保护作用。估计的 24 小时效力为 45.0 µg/mL,每日一次给药 7 天后仍能保持支气管保护效力[2]。

    目标:mAChR




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