BLU-285

化学名称：

(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基))吡咯并[2,1-f][1,2,4 ]三嗪-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)乙-1-胺

微笑代码：

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N))C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

印奇代码：

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

印奇键：

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

关键词：

BLU-285、BLU 285、BLU285、阿瓦普替尼

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C。

描述：

Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KIT D816V 具有体外生化活性（IC50=0.27 nM）。 Avapritinib 对 KIT D816 突变体的细胞活性通过人肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中的自磷酸化来测量，IC50 分别为 4 和 22 nM。在 Kasumi-1 细胞中，具有 KIT 外显子 17 N822K 突变的 at(8;21) 阳性 AML 细胞系中，Avapritinib 有效抑制 KIT N822K 突变体自身磷酸化 (IC50=40 nM)、下游信号传导以及细胞增殖 (IC50= 75 nM）[1]。

目标：KIT