IPI-549
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
| Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
| 100 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 500 |
| 250 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 950 |
| 500 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1300 |
| 1g | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1700 |
| Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
(S) -2-amino-N-(1-(8-((1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil)-1-okso-2-fenil-1,2-dihidroizokinolin-3-il )etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboksamid
SMILE kodi:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
InChi kodi:
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17-33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3- 11,14-19H,1-2H3,(H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
InChi kaliti:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Kalit so'z:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) uchun -20 ° C.
Tavsif:
IPI-549 16 nM IC50 bilan PI3Kg ni inhibe qiladi, boshqa lipid va protein kinazlarga nisbatan >100 baravar selektivlik bilan (PI3Ka IC50=3,2 mkM, PI3Kb IC50=3,5 mkM, PI3Kd IC50>8,4 mM). IPI549 barcha I sinf PI3K izoformalarida faollik uchun baholanadi. IPI549 ning PI3K-g uchun bog'lanish yaqinligi individual stavkalar konstantalarini o'lchash va PI3K-a, b va d uchun muvozanatli floresan titrlash yordamida aniqlanadi. IPI549 PI3Kg uchun Kd 290 pM va boshqa I sinf PI3K izoformlari (PI3Ka Kd=17 nM, PI3Kb Kd=82 nM, PI3Kd Kd=23 M) uchun >58 baravar zaifroq yaqinlik bilan PI3Kg uchun juda qattiq bog‘lovchi ekanligi aniqlandi. PI3K-a, -b, -g va -d bog'liq hujayrali fosfo-AKT tahlillarida IPI549 mukammal PI3K-g potentsialini (IC50 = 1,2 nM) va boshqa I sinf PI3K izoformlariga (>146 baravar) nisbatan selektivlikni namoyish etadi. I sinf PI3Ka (250 nM), PI3Kb (240 nM), PI3Ky (1,2 nM), PI3Kd (180 nM) uchun uyali IC50s mos ravishda SKOV-3, 786-O, RAW 264,7 va RAJI hujayralarida monitoring orqali aniqlanadi. Elishay tomonidan pAKT S473 inhibisyonu. Bundan tashqari, IPI549 dozasi PI3Ky ga bog'liq bo'lgan suyak iligidan olingan makrofag (BMDM) migratsiyasini inhibe qiladi. IPI549 shuningdek, 10 mkM [1] da 80 GPCR, ion kanallari va transporterlardan iborat panelga nisbatan tanlab olingan.
Maqsad: PI3Kg, PI3Kb
