BMS-986195
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
100 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 300 |
500 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 850 |
1g | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1200 |
Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
(S) -4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-il)-5-ftor-2,3-dimetil-1H-indol-7-karboksamid
SMILE kodi:
FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1
InChi kodi:
InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1
InChi kaliti:
VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N
Kalit so'z:
BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) uchun -20 ° C.
Tavsif:
BMS-986195 kuchli, kovalent, qaytarilmas Bruton tirozin kinazining (BTK) inhibitori bo'lib, antigenga bog'liq bo'lgan B-hujayra signalizatsiyasi va funktsiyasi uchun muhim bo'lgan retseptor bo'lmagan tirozin kinazlarning Tec oilasiga mansub. BMS-986195 Tec oilasidan tashqaridagi barcha kinazlar uchun BTK uchun 5000 martadan ko'proq selektivdir va Tec oilasida selektivlik 9-1010 marta oralig'ida. BMS-986195 BTK ni insonning butun qonida tez inaktivatsiya tezligi (3,5 × 10-4 nM-1 · min-1) va antigenga bog'liq interleykin-6 ishlab chiqarishni, CD86 ifodasini va B hujayralarida proliferatsiyani kuchli ravishda inhibe qildi (IC50)<1 nM) bir xil hujayralardagi antigenga bog'liq bo'lmagan o'lchovlarga ta'sir qilmasdan.
Maqsad: BTK