Batefenterol

Kimyoviy nomi:

"(R) -1-(3-((2-xloro-4-(((2-gidroksi-2-(8-gidroksi-2-okso-1,2-dihidroqinolin-5-il)etil)amino) metil)-5-metoksifenil)amino)-3-oksopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat Batefenterol süksinat"

SMILE kodi:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi kodi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi kaliti:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Kalit so'z:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Eruvchanligi:DMSOda eriydi

Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) -20 ° C

Tavsif:

Batefenterol muskarinik antagonist va b2-adrenergik retseptorlari (b2-AR) agonistidir (radioligandlarni bog'lash tahlilida hM2, hM3 va hb2-AR uchun mos ravishda Kis = 1,4, 1,3 va 3,7 nM). Batefenterol kuchli hb2-AR agonist faolligini (EC50 = 0,29 nM) namoyon qiladi, hb1- va hb3-ARlarga nisbatan mos ravishda 440 va 320 marta funktsional selektivlikka ega.1 Batefenterol silliq mushaklarning bo'shashishini keltirib chiqaradi (EC50 = 11 piolgiyali traxealda) to'qimalarga ta'sir qiladi va gvineya cho'chqasining bronxoproteksiyasi tahlilida bronxokonstriktor reaktsiyasini inhibe qiladi (ED50 = 6,4 mkg / ml). Batefenterolni o'z ichiga olgan preparatlar surunkali obstruktiv o'pka kasalligini (KOAH) davolash uchun klinik sinovlarda.

Maqsad: b2-adrenoreseptor