Bardoksolon metil

Kimyoviy nomi:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-metil 11-siyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-geptametil-10,14-diokso-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-oktadekahidropin-4a-karboksilat

SMILE kodi:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi kodi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

InChi kaliti:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Kalit so'z:

Bardoksolon metil, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Metil-CDDO, MetilCDDO, Metil CDDO, CDDO metil Ester, 218600-53-4

Eruvchanligi:DMSOda eriydi

Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) -20 ° C

Tavsif:

Sintetik oleanan triterpenoid CDDO (81035-modda) Nrf2 faollashtiruvchisi bo'lib, ko'payishni inhibe qiladi va turli saraton hujayralarida differentsiatsiya va apoptozni keltirib chiqaradi. CDDO ning C-28 metil esteri (CDDO metil esteri) IC50 qiymati 0,11 nM bo'lgan INF-y-faollashtirilgan sichqoncha makrofaglarida induksiyalanuvchi azot oksidi sintaza (iNOS) va induksiyalanuvchi COX-2 ning hujayra sintezini bloklaydi. Bu apoptozni qo'zg'atadi, differentsiatsiyani keltirib chiqaradi va IkBa kinaz / NF-kB signalizatsiyasini inhibe qilish orqali turli o'simta hujayralarida yallig'lanish reaktsiyasini inhibe qiladi. CDDO metil esteri kuchli antidiyabetik ta'sirga ega bo'lib, yuqori yog'li parhez bilan oziqlanadigan 2-toifa diabetik sichqonlarda va Leprdb / db sichqonlarida yallig'lanishga qarshi sitokin ekspressiyasini kamaytiradi va mushak va jigarda AMP bilan faollashtirilgan protein kinaz va LKB1 faollashuvini qo'zg'atadi.

Maqsad: NF-kB