| CPD10000 | БІ-3406 | BI-3406 є потужним і селективним інгібітором SOS1::KRAS (IC50=5 нМ), який відкриває новий підхід до лікування пухлин, спричинених KRAS. BI 3406 вибірково зв’язується з SOS1 і блокує взаємодію з KRAS, незалежно від мутації KRAS. BI 3406 викликає RAS GTP і зниження pERK і пригнічує ріст клітин KRAS мутованих клітинних ліній, які несуть більшість типових KRAS мутацій (тобто G12D, G12V, G13D та інші). BI 3406 при пероральному введенні мишам із пухлиною викликає дозозалежний статичний ефект пухлини, який може бути перетворений у регресію в поєднанні з інгібуванням MEK1 |
