CAT # | Назва продукту | опис |
CPD100608 | ASK1-інгібітор-10 | Інгібітор ASK1 10 є пероральним біодоступним інгібітором кінази 1, що регулює сигнал апоптозу (ASK1). Він селективний щодо ASK1 порівняно з ASK2, а також MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ і B-RAF. Він пригнічує індуковане стрептозотоцином збільшення фосфорилювання JNK і p38 у β-клітинах підшлункової залози INS-1 залежно від концентрації. |
CPD100607 | K811 | K811 є специфічним інгібітором ASK1, який подовжує виживання в мишачій моделі бічного аміотрофічного склерозу. K811 ефективно запобігав проліферації клітин у клітинних лініях із високою експресією ASK1 та в клітинах GC із надмірною експресією HER2. Лікування K811 зменшувало розміри пухлин ксенотрансплантата шляхом зниження регуляції маркерів проліферації. |
CPD100606 | K812 | K812 є специфічним інгібітором ASK1, який, як виявлено, подовжує виживаність у мишачої моделі бічного аміотрофічного склерозу. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A є потужним і селективним інгібітором ASK1 (IC50 = 93 нМ). Він блокує LPS-індуковане фосфорилювання ASK1 і p38 у культивованих мишачих астроцитах і пригнічує нейрозапалення в мишачій моделі EAE. MSC 2032964A біодоступний при пероральному прийомі та проникає в мозок. |
CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, також відомий як GS-4997, є пероральним біодоступним інгібітором кінази 1, що регулює сигнал апоптозу (ASK1), з потенційною протизапальною, протипухлинною та антифіброзною активністю. GS-4997 націлюється та зв’язується з каталітичним доменом кінази ASK1 у спосіб, що конкурує з АТФ, тим самим запобігаючи його фосфорилюванню та активації. GS-4997 запобігає виробленню запальних цитокінів, знижує експресію генів, залучених у фіброз, пригнічує надмірний апоптоз і пригнічує клітинну проліферацію. |