| CAT # | Назва продукту | опис |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, також відомий як H-PGDS Inhibitor I, є інгібітором простагландину D-синтази (гематопоетичного типу). MDK36122 не має кодової назви та має номер CAS 1033836-12-2. Останні 5 цифр використовувалися для імені для зручності спілкування. MDK36122 вибірково блокує HPGDS (IC50s = 0,7 і 32 нМ у ферментних і клітинних аналізах відповідно) з невеликою активністю проти пов’язаних людських ферментів L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 і 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалін | Тепоксалін, також відомий як ORF-20485; RWJ-20485; є інгібітором 5-ліпоксигенази, який потенційно може використовуватися для лікування астми, остеоартриту (ОА). Тепоксалін має in vivo інгібіторну активність проти ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX у собак у поточних затверджених рекомендованих дозах. Тепоксалін пригнічує запалення та мікросудинну дисфункцію, викликану опроміненням черевної порожнини у щурів. Тепоксалін посилює активність антиоксиданту, піролідин дитіокарбамату, у послабленні апоптозу, індукованого фактором некрозу пухлини альфа, у клітинах WEHI 164. |
| CPD100601 | Тенідап | Тенідап, також відомий як CP-66248, є інгібітором ЦОГ/5-LOX і цитокін-модулюючим протизапальним препаратом, який Pfizer розробляв як перспективний потенційний засіб для лікування ревматоїдного артриту, але Pfizer припинив розробку після того, як було відхилено дозвіл на продаж. FDA в 1996 році через токсичність печінки та нирок, яка була приписана метаболітам препарату з тіофеновий фрагмент, який викликав окисне пошкодження. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 є новим, потужним і селективним нередокс-інгібітором 5-ліпоксигенази, ефективним при запаленні та болю. PF-4191834 демонструє хорошу ефективність у ферментних і клітинних аналізах, а також у щурячій моделі гострого запалення. Результати ферментного аналізу показують, що PF-4191834 є потужним інгібітором 5-LOX з IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Крім того, він продемонстрував приблизно 300-кратну селективність для 5-LOX порівняно з 12-LOX і 15-LOX і не виявляє активності щодо ферментів циклооксигенази. Крім того, PF-4191834 інгібує 5-LOX у клітинах крові людини з IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, також відомий як L 663536, є антагоністом лейкотрієну. Це може виконуватися шляхом блокування білка, що активує 5-ліпоксигеназу (FLAP), таким чином інгібуючи 5-ліпоксигеназу (5-LOX), і може допомогти в лікуванні атеросклерозу. MK-886 пригнічує активність циклооксигенази-1 і пригнічує агрегацію тромбоцитів. MK-886 індукує зміни в клітинному циклі та посилює апоптоз після фотодинамічної терапії гіперицином. MK-886 посилює диференціювання та апоптоз, спричинені фактором некрозу пухлини альфа. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 є потужним інгібітором реакції 5-LO як in vitro, так і в ряді моделей in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, також відомий як LPD-977 і MLN-977, є потужним інгібітором 5-ліпоксигенази, який втручається у виробництво лейкотрієнів і зараз розробляється для лікування хронічної астми. CMI-977 інгібує шлях клітинного запалення 5-ліпоксигенази (5-LO), щоб блокувати утворення лейкотрієнів, які відіграють ключову роль у запуску бронхіальної астми. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 є перорально активним інгібітором 5-ліпоксигенази (5-LO). CJ-13610 пригнічує біосинтез лейкотрієну B4 і регулює експресію мРНК IL-6 у макрофагах. Він ефективний у доклінічних моделях болю. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 є інгібітором білка, що активує 5-LO (FLAP). |
