Позіотініб
Деталі продукту
Теги товарів
| Розмір упаковки | Доступність | Ціна (USD) |
| 1g | В наявності | 790 |
| Більше розмірів | Отримати цитати | Отримати цитати |
Хімічна назва:
1-(4-((4-((3,4-дихлор-2-фторфеніл)аміно)-7-метоксихіназолін-6-іл)окси)піперидин-1-іл)проп-2-ен-1-он
Код SMILES:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
Код InChi:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)
Ключ InChi:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Ключове слово:
Позіотініб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Розчинність:Розчинний у ДМСО
Зберігання:0 - 4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий термін (місяці)
опис:
Позіотініб є потужним інгібітором сімейства кіназ EGFR зі значеннями IC50 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 і 2,2 нМ для EGFR дикого типу, HER2, HER4, EGFRT790M і EGFRL858R/T790M відповідно. Він має більш ніж 100-1000-кратну селективність щодо кіназ EGFR порівняно з 30 іншими тестованими кіназами in vitro. Позіотініб інгібує ріст залежних від кінази EGFR дикого типу клітинних ліній раку легенів, молочної залози та шлунка (GI50s = 0,6-5,7 нМ), а також інгібує фосфорилювання EGFR та індукує апоптоз in vitro. In vivo позіотініб зменшує розмір пухлини в моделі ксенотрансплантата миші з недрібноклітинним раком легенів HCC827. Композиції, що містять позіотініб, досліджуються в ході клінічних випробувань для лікування EGFR-мутантної аденокарциноми легені.
Ціль: EGFR
