назартиніб; EGF816; НВС-816

Хімічна назва:

(R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламіно)бут-2-єноіл)азепан-3-іл)-1Н-бензо[d]імідазол-2-іл)- 2-метилізонікотинамід

Код SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Код InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Ключ InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Ключове слово:

Назартиніб, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0 - 4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий термін (місяці)

опис:

Назартиніб, також відомий як EGF816 і NVS-816, є доступним для перорального застосування необоротним інгібітором рецептора епідермального фактора росту (EGFR) третього покоління з потенційною протипухлинною активністю. EGF816 ковалентно зв’язується та інгібує активність мутантних форм EGFR, включаючи мутант T790M EGFR, таким чином запобігаючи опосередкованій EGFR сигналізації. Це може як викликати загибель клітин, так і пригнічувати ріст пухлини в пухлинних клітинах із надмірною експресією EGFR. EGF816 переважно пригнічує мутовані форми EGFR, включаючи T790M, вторинну мутацію резистентності, і може мати терапевтичні переваги при пухлинах з резистентністю, опосередкованою T790M, порівняно з іншими інгібіторами тирозинкінази EGFR.

Ціль: EGFR