E-7046

Хімічна назва:

(S)-4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифторметил)фенокси)-1Н-піразол-4-карбоксамідо)етил)бензойна кислота

Код SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Код InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/с1

Ключ InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Ключове слово:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0–4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий період (місяці).

опис:

У моделі пухлини CT-26 комбінація E7046/RT викликає протипухлинну реакцію пам’яті у 9 тварин. У моделі 4T1 комбінація E7046 і RT також забезпечує значно кращу активність пригнічення росту пухлини порівняно з кожним лікуванням окремо. Комбінація значно покращує виживаність шляхом інгібування подальшого спонтанного легеневого метастазування пухлин 4T1 [1]. E7046 (150 мг/кг) пригнічує ріст багатьох сингенних моделей пухлин. Блокада сигналізації EP4 сприяє диференціюванню протипухлинного DC і уповільнює ріст пухлини у мишей. Лікування E7046 зменшує ріст або навіть відторгає існуючі пухлини in vivo залежно від мієлоїдних і CD8C Т-клітин. Крім того, спільне введення E7046 і E7777, злитого білка IL-2-дифтерійного токсину, який переважно вбиває Tregs, синергічно порушує мієлоїдні та Treg імуносупресивні мережі, що призводить до ефективної та довготривалої протипухлинної імунної відповіді на мишачих моделях пухлин[2]. .

Ціль: EP4