Tropifeksor

Kimyasal Adı:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-siklopropil-3-(2-(triflorometoksi)fenil)izoksazol-4-il)metoksi)-8-azabisiklo[3.2.1]oktan-8- yl)-4-florobenzo[d]tiyazol-6-karboksilik asit

SMILES Kodu:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi Kodu:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Anahtarı:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Anahtar kelime:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C.

Tanım:

Tropifexor (bileşik 1), 0,2 nM'lik bir EC50'ye sahip yeni ve oldukça güçlü bir FXR agonistidir. Hem BSEP hem de SHP genlerinin güçlü indüksiyonu, birincil hücrelerde Tropifexor tarafından konsantrasyona bağlı bir şekilde gözlenir. Taşıt (DMSO) kontrolünün üzerinde BSEP indüksiyonu, 1 nM kadar düşük konsantrasyonlarda gözlenirken, 10 nM'de güçlü SHP indüksiyonu (taşıyıcının 15 kat üzerinde) ve 1 nM'de (3 kat) orta düzeyde SHP indüksiyonu gözlemlenir[1 ]

Hedef: FXR