| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100904 | Vorusiclib | P1446A-05 olarak da bilinen Voruciclib, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip, sikline bağımlı kinaz 4'e (CDK4) spesifik bir protein kinaz inhibitörüdür. CDK4 inhibitörü P1446A-05, CDK4 aracılı G1-S faz geçişini spesifik olarak inhibe ederek hücre döngüsünü durdurur ve kanser hücresi büyümesini inhibe eder. Serin/treonin kinaz CDK4, D tipi G1 siklinlerle bir kompleks içinde bulunur ve mitojenik uyarı üzerine aktive olan, hücreleri hareketsiz bir aşamadan G1/S büyüme döngüsü aşamasına salan ilk kinazdır; CDK-siklin komplekslerinin erken G1'de retinoblastoma (Rb) transkripsiyon faktörünü fosforile ettiği, histon deasetilazın (HDAC) yerini aldığı ve transkripsiyonel baskıyı bloke ettiği gösterilmiştir. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib sentetik bir N-metilpiperidinil klorofenil flavon bileşiğidir. Sikline bağımlı kinazın bir inhibitörü olan alvocidib, sikline bağımlı kinazların (CDK'ler) fosforilasyonunu önleyerek ve siklin D1 ve D3 ekspresyonunu aşağı düzenleyerek hücre döngüsü durmasını indükler, bu da G1 hücre döngüsü durması ve apoptozla sonuçlanır. Bu ajan aynı zamanda adenosin trifosfat aktivitesinin rekabetçi bir inhibitörüdür. Bu ajanı kullanan aktif klinik araştırmaları veya kapalı klinik araştırmaları kontrol edin. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181, 21 nmol/L IC50'ye (50) sahip CDK7 için oldukça seçici bir CDK inhibitörüdür. Diğer CDK'ların yanı sıra diğer 69 kinazın test edilmesi, BS-181'in CDK2'yi yalnızca 1 mikromol/L'den düşük konsantrasyonlarda inhibe ettiğini, CDK2'nin CDK7'den 35 kat daha az güçlü bir şekilde (IC(50) 880 nmol/L) inhibe edildiğini gösterdi. MCF-7 hücrelerinde BS-181, CDK7 substratlarının fosforilasyonunu inhibe etti, kanser hücre hatlarının büyümesini inhibe etmek için hücre döngüsü durmasını ve apoptozu teşvik etti ve in vivo antitümör etkileri gösterdi. |
| CPD100907 | Riviciclib | P276-00 olarak da bilinen Riviciclib, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip bir flavon ve sikline bağımlı kinaz (CDK) inhibitörüdür. P276-00, hücre döngüsünün ve hücresel çoğalmanın düzenlenmesinde anahtar rol oynayan Cdk4/siklin D1, Cdk1/siklin B ve Cdk9/siklin T1, serin/treonin kinazlara seçici olarak bağlanır ve bunları inhibe eder. Bu kinazların inhibisyonu, G1/S geçişi sırasında hücre döngüsünün durmasına yol açar, böylece apoptozun indüklenmesine ve tümör hücresi proliferasyonunun inhibisyonuna yol açar. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 oldukça seçici bir CDK9 inhibitörüdür (IC50 = 5 nM). (MC180295, in vitro geniş bir anti-kanser aktivitesine sahiptir ve in vivo kanser modellerinde etkilidir. Ek olarak, CDK9 inhibisyonu, in vivo immün kontrol noktası inhibitörü a-PD-1'e karşı duyarlı hale gelir ve bu da onu kanserin epigenetik tedavisi için mükemmel bir hedef haline getirir. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 güçlü ve seçici bir CDK9 inhibitörüdür. LDC000067, in vitro transkripsiyonu ATP rekabetçi ve doza bağlı bir şekilde inhibe etti. LDC000067 ile tedavi edilen hücrelerin gen ekspresyon profili, proliferasyon ve apoptozun önemli düzenleyicileri de dahil olmak üzere kısa ömürlü mRNA'larda seçici bir azalma olduğunu gösterdi. De novo RNA sentezinin analizi, CDK9'un geniş kapsamlı pozitif rolünü ortaya koydu. Moleküler ve hücresel düzeyde LDC000067, genler üzerinde RNA polimeraz II'nin duraklatılmasının arttırılması ve en önemlisi kanser hücrelerinde apoptozun indüklenmesi gibi CDK9 inhibisyonunun karakteristik etkilerini yeniden üretti. LDC000067, P-TEFb'ye bağımlı in vitro transkripsiyonu inhibe eder. BI 894999 ile kombinasyon halinde in vitro ve in vivo apoptozu indükler. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A, STAT1 ve STAT5 işlem alanlarının yüksek seviyelerde serin fosforilasyonuna sahip, AML hücrelerinde aktif olan güçlü ve seçici bir CDK8 inhibitörüdür. EL120-34A, in vitro kanser hücrelerinde STAT1 S727 ve STAT5 S726'nın fosforilasyonunu inhibe eder. Tutarlı bir şekilde, STAT'lara ve NUP98-HOXA9'a bağımlı transkripsiyonun düzenlenmesinin, in vivo olarak baskın bir etki mekanizması olarak gözlemlenmiştir. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818, CDK8 IC50 = 2,6 nM olan Güçlü, Seçici ve Oral Olarak Biyolojik Olarak Kullanılabilen bir CDK8 İnhibitörüdür; İnsan PK tahmini: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 saat; F > %75. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065, potansiyel antineoplastik ve kemoprotektif aktivitelere sahip, CDK2/CDK9 kinazların ikinci nesil, oral yoldan temin edilebilen ATP rekabetçi inhibitörüdür. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531, kovalent bir CDK12 ve CDK13 kovalent inhibitörüdür. Sikline bağımlı kinazlar 12 ve 13 (CDK12 ve CDK13), gen transkripsiyonunun düzenlenmesinde kritik roller oynar. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ1'in bir analoğu olan THZ2, Üçlü negatif meme kanserini (TNBC) tedavi etme potansiyeline sahiptir ve THZ1'in in vivo kararsızlığının üstesinden gelen güçlü ve seçici bir CDK7 inhibitörüdür. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC hücreleri= 10 nM |
