KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
CPD9470 | Obetikolik Asit | Obetikolik Asit (INT747; 6-ECDCA), in vivo sıçan kolestaz modelinde antikolineretik aktivite sergileyen güçlü ve seçici bir FXR agonisti olarak görev yapan yeni bir kolik asit türevidir. Vasküler düz kas hücresi iltihabını ve göçünü engeller, ayrıca adiposit farklılaşmasını destekler ve in vivo adipoz hücre fonksiyonunu düzenler. |
CPD100579 | feksaramin | Feksaramin, safra asidi sentezini, konjugasyonunu ve taşınmasının yanı sıra karaciğer ve bağırsaktaki eylemler yoluyla lipit metabolizmasını kontrol eden, safra asidiyle aktifleşen bir nükleer reseptör olan farnesoid X reseptörünün (FXR) bir agonistidir. Fexaramine, FXR'ye doğal bileşiklere göre 100 kat daha fazla afiniteye sahiptir ve FXR üzerindeki genomik hedefleri ve bağlanma bölgesini tanımlamıştır. Feksaramin, farelere ağız yoluyla uygulandığında bağırsaklardaki FXR reseptörleri aracılığıyla seçici etkiler oluşturdu. |
CPD100577 | Litokolik asit | Levallorfan tartat (USAN) olarak da bilinen Levallorfan, bir opioid analjezik ve opioid antagonisti/panzehir olarak kullanılan morfinan ailesinden bir opioid modülatörüdür. μ-opioid reseptörünün (MOR) bir antagonisti ve κ-opioid reseptörünün (KOR) bir agonisti olarak görev yapar ve sonuç olarak, eş zamanlı olarak analjezi üretirken morfin gibi daha büyük içsel aktiviteye sahip daha güçlü ajanların etkilerini bloke eder. . Bir KOR agonisti olarak levallorfan, yeterli dozlarda halüsinasyonlar, ayrışma ve diğer psikotomimetik etkiler, disfori, anksiyete, konfüzyon, baş dönmesi, yönelim bozukluğu, derealizasyon, sarhoşluk duyguları ve tuhaf, olağandışı veya rahatsız edici rüyalar dahil olmak üzere ciddi zihinsel reaksiyonlara neden olabilir. . (Kaynak: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorat-İzopropil | WAY-362450 ve XL335 olarak da bilinen turofeksorat izopropil, farnesoid X reseptörünün (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = %149) oldukça güçlü, seçici ve oral olarak aktif bir agonistidir ve karaciğer iltihabını hafifletir. Alkolsüz steatohepatitin fare modelinde ve fibroz |
CPD100574 | GW4064 | GW4064, farnesoid X reseptörü (FXR), CV1, EC50, 65 nM, daha fazla bilgi μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifeksor | Tropifexor, 0,2 nM EC50 değerine sahip yeni ve son derece güçlü bir FXR agonistidir. |