FXR

KEDİ # Ürün Adı Tanım
CPD9470 Obetikolik Asit Obetikolik Asit (INT747; 6-ECDCA), in vivo sıçan kolestaz modelinde antikolineretik aktivite sergileyen güçlü ve seçici bir FXR agonisti olarak görev yapan yeni bir kolik asit türevidir. Vasküler düz kas hücresi iltihabını ve göçünü engeller, ayrıca adiposit farklılaşmasını destekler ve in vivo adipoz hücre fonksiyonunu düzenler.
CPD100579 feksaramin Feksaramin, safra asidi sentezini, konjugasyonunu ve taşınmasının yanı sıra karaciğer ve bağırsaktaki eylemler yoluyla lipit metabolizmasını kontrol eden, safra asidiyle aktifleşen bir nükleer reseptör olan farnesoid X reseptörünün (FXR) bir agonistidir. Fexaramine, FXR'ye doğal bileşiklere göre 100 kat daha fazla afiniteye sahiptir ve FXR üzerindeki genomik hedefleri ve bağlanma bölgesini tanımlamıştır. Feksaramin, farelere ağız yoluyla uygulandığında bağırsaklardaki FXR reseptörleri aracılığıyla seçici etkiler oluşturdu.
CPD100577 Litokolik asit Levallorfan tartat (USAN) olarak da bilinen Levallorfan, bir opioid analjezik ve opioid antagonisti/panzehir olarak kullanılan morfinan ailesinden bir opioid modülatörüdür. μ-opioid reseptörünün (MOR) bir antagonisti ve κ-opioid reseptörünün (KOR) bir agonisti olarak görev yapar ve sonuç olarak, eş zamanlı olarak analjezi üretirken morfin gibi daha büyük içsel aktiviteye sahip daha güçlü ajanların etkilerini bloke eder. . Bir KOR agonisti olarak levallorfan, yeterli dozlarda halüsinasyonlar, ayrışma ve diğer psikotomimetik etkiler, disfori, anksiyete, konfüzyon, baş dönmesi, yönelim bozukluğu, derealizasyon, sarhoşluk duyguları ve tuhaf, olağandışı veya rahatsız edici rüyalar dahil olmak üzere ciddi zihinsel reaksiyonlara neden olabilir. . (Kaynak: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofeksorat-İzopropil WAY-362450 ve XL335 olarak da bilinen turofeksorat izopropil, farnesoid X reseptörünün (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = %149) oldukça güçlü, seçici ve oral olarak aktif bir agonistidir ve karaciğer iltihabını hafifletir. Alkolsüz steatohepatitin fare modelinde ve fibroz
CPD100574 GW4064 GW4064, farnesoid X reseptörü (FXR), CV1, EC50, 65 nM, daha fazla bilgi μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Tropifeksor Tropifexor, 0,2 nM EC50 değerine sahip yeni ve son derece güçlü bir FXR agonistidir.

Bize Ulaşın

Sorgu

Son Haberler

  • 2018 Yılında Farmasötik Araştırmalarda İlk 7 Trend

    Farmasötik Araştırmalarda İlk 7 Trend

    Zorlu bir ekonomik ve teknolojik ortamda rekabet etme konusunda giderek artan baskı altında olan ilaç ve biyoteknoloji şirketleri, önde kalabilmek için Ar-Ge programlarında sürekli yenilik yapmak zorundadır...

  • ARS-1620: KRAS mutant kanserleri için umut verici yeni bir inhibitör

    ARS-1620: K için umut verici yeni bir inhibitör...

    Cell'de yayınlanan bir araştırmaya göre araştırmacılar, farelerde tümör gerilemesini tetikleyen, ARS-1602 adı verilen KRASG12C için spesifik bir inhibitör geliştirdiler. "Bu çalışma, mutant KRAS'ın olabileceğine dair in vivo kanıtlar sağlıyor...

  • AstraZeneca onkoloji ilaçları için düzenleme desteği aldı

    AstraZeneca, düzenleyici destek aldı...

    AstraZeneca, ABD ve Avrupalı ​​düzenleyicilerin ilaçları için düzenleyici başvuruları kabul etmesinin ardından Salı günü onkoloji portföyünde çifte artış elde etti; bu, bu ilaçlar için onay alma yolunda ilk adım oldu. ...

WhatsApp Çevrimiçi Sohbet!