Revefenasin

Kimyasal Adı:

1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat

SMILES Kodu:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi Kodu:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Anahtarı:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Anahtar kelime:

Revefenasin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C.

Tanım:

İn Vitro: Revefenasinin Ki'leri insan M1, M2, M3, M4 ve M5 reseptörlerinde sırasıyla 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 ve 6,7 nM'dir. Fonksiyonel bir analizde revefenasinin, Ki'lerin bağlanmasına benzer inhibisyon sabitlerine sahip fonksiyonel bir antagonist olduğu gösterilmiştir. Revefenasin ayrıca kobaydan izole edilmiş trakeal halka preparasyonunun agonist kaynaklı kasılmasını, ölçülen M3 bağlayıcı Ki[1'e benzer şekilde 0,1 nM'lik bir afinite ile inhibe eder. In Vivo: Anestezi altındaki köpeklerde revefenasin, tiotropium ve glikopironyum ile birlikte, asetilkolinin neden olduğu bronkokonstriksiyonun 24 saate kadar sürekli inhibisyonunu sağlar. Anestezi altındaki sıçanlarda inhale revefenasin, metakolinin neden olduğu bronkokonstriksiyona karşı doza bağlı 24 saatlik bronko koruma sergiler. Tahmini 24 saatlik etki 45,0 µg/mL'dir ve bronkoprotektif etki 7 gün boyunca günde bir kez dozlama sonrasında korunur[2].

Hedef: mAChR