KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157, sırasıyla 27 nM ve 33 nM IC50 değerlerine sahip, hem öncelikli olarak karaciğerde ve yağ dokusunda bulunan asetil-CoA karboksilaz izoformu ACC1'in hem de iskelet ve kalp kasında baskın olan izoform ACC2'nin güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. ACC inhibitörleri, de novo lipogenezi inhibe eder ve tip 2 diyabet, hepatik steatoz ve kanserin tedavisi için potansiyele sahip uzun zincirli yağ asitlerinin β-oksidasyonunu arttırır. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646, ACC alt birim dimerizasyonunu önleyen ACC enzimleri ACC1 ve ACC2'nin allosterik bir inhibitörüdür ve yağ asidi sentezini in vitro ve in vivo olarak baskılar. Ksenograftın kronik ND-646 tedavisi ve NSCLC'nin genetiği değiştirilmiş fare modellerinin tümör büyümesini inhibe ettiği görüldü. Tek bir ajan olarak veya standart bakım ilacı karboplatin ile kombinasyon halinde uygulandığında, ND-646, Kras;Trp53-/- (ayrıca KRAS p53 olarak da bilinir) ve Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1) olarak da bilinen NSCLC'nin fare modelleri. ND-646, insan KHDAK'sini tedavi etmek için kullanılan kemoterapötik rejimlerin ortak bir bileşeni olan karboplatin ile birleştirildiğinde artırılmış etkinliğe sahipti. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186, memeli ACC'lerin güçlü bir inhibitörüdür ve test hayvanlarında vücut ağırlığını azaltabilir ve insülin duyarlılığını geliştirebilir. CP-640186'nın yakın zamanda IC50 değerleri yaklaşık 55 nM olan memeli ACC'lerin izoformlarının güçlü bir inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Bu şu anda memeli ACC'lerinin bildirilen tek güçlü inhibitörüdür. Hayvan modellerinde olduğu gibi hücre kültürlerinde de CP-640186, doku malonil-CoA seviyelerini azaltabilir, yağ asidi biyosentezini inhibe edebilir ve yağ asidi oksidasyonunu uyarabilir. En önemlisi, CP-640186 vücut yağ kütlesini ve vücut ağırlığını azaltabilir ve insülin duyarlılığını iyileştirerek ACC'leri antiobezite ve antidiyabet ilaçları için hedef olarak doğrulayabilir. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 bir asetil-CoA karboksilaz (ACC) inhibitörüdür; insan ACC1 ve ACC2'yi sırasıyla 2,1 ve 6,1 nM IC50 değerleriyle inhibe eder. |