CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib, FMS ile ilişkili tirozin kinaz 3'ün (FLT3; Kd = 1,6 nM) bir inhibitörüdür ve 227 ek kinazdan oluşan bir panele karşı test edildiğinde FLT3 için yüksek seçicilik sergiler. Homozigot FLT3-ITD mutasyonunu barındıran insan lösemi hücre dizisi MV4-11'in proliferasyonunu 0,56 nM IC50 değeriyle inhibe eder.1 1 mg/kg/gün dozda quizartinib'in bir farede hayatta kalma süresini uzattığı gösterilmiştir. FLT3-ITD akut miyeloid lösemi modelinin geliştirilmesi ve FLT3'e bağımlı fare ksenograft modelinde tümörlerin 10'da yok edilmesi mg/kg. |