| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325, X. laevis Aurora B, insan Aurora A ve Aurora C ve insan MEK1 ve MEK2 için sırasıyla 3, 25, 15, 25 ve 4 nM IC50 değerlerine sahip seçici bir ikili MEK/Aurora kinaz inhibitörüdür. Hem tedavi görmemiş hem de ilaca dirençli melanom hücre hatlarının büyümesini ve hayatta kalmasını engelleyebilir, MEK ve Mcl-1'in ekspresyonunu azaltırken pro-apoptotik protein Bim'in ekspresyonunu artırabilir. 70 mg/kg'da BI-847325, daha önce tedavi görmemiş ve ilaca dirençli ksenogreflenmiş melanomda in vivo apoptozu indükler. |
