| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516, PPARa ve PPARy'ye göre > 1000 kat seçicilikle PPAR8'ye (Ki=1,1 nM) yüksek afinite sergileyen sentetik bir PPAR8'ye özgü agonisttir. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 olarak da bilinen Elafibranor, ikili bir PPARa/δ agonistidir. Elafibranoris şu anda diyabet, insülin direnci, dislipidemi ve alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD) dahil olmak üzere kardiyometabolik hastalıkların tedavisi için araştırılmaktadır. |
| CPD100565 | Bavaçinina | Bavachinina, geleneksel Çin glikoz düşürücü bitki malaytea scurfpea'nın meyvesinden elde edilen yeni bir doğal pan-PPAR agonistidir. PPAR-γ ile, PPAR-α ve PPAR-β/δ'ya göre daha güçlü aktiviteler gösterir (293T hücrelerinde sırasıyla EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l ve 8,07 μmol/l). |
| CPD100564 | Troglitazon | CI991 olarak da bilinen Troglitazon, güçlü bir PPAR agonistidir. Troglitazon, antidiyabetik ve antiinflamatuar bir ilaçtır ve tiazolidindionların ilaç sınıfının bir üyesidir. Japonya'da tip 2 diyabet hastaları için reçete edilmiştir. Troglitazon, diğer tiazolidinedionlar (pioglitazon ve rosiglitazon) gibi, peroksizom proliferatörle aktive edilen reseptörleri (PPAR'ler) aktive ederek çalışır. Troglitazon hem PPARα'nın hem de daha güçlü bir şekilde PPARγ'nın ligandıdır |
| CPD100563 | Glabridin | Meyan kökü ekstraktındaki aktif fitokimyasallardan biri olan Glabridin, tam uzunluktaki reseptörün yanı sıra PPARy'nin ligand bağlama alanına bağlanır ve onu aktive eder. Aynı zamanda yağ asidi oksidasyonunu teşvik eden ve öğrenmeyi ve hafızayı geliştiren bir GABAA reseptörü pozitif modülatörüdür. |
| CPD100561 | Psödoginsenosid-F11 | Amerikan ginsenginde bulunan ancak Asya ginsenginde bulunmayan doğal bir ürün olan psödoginsenoside F11, yeni bir kısmi PPARγ agonistidir. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat, antilipidemik aktiviteye sahip bir peroksizom proliferatörüyle aktifleştirilen reseptör alfanın (PPARalfa) agonistidir. Bezafibrat, hiperlipidemi tedavisinde kullanılan bir fibrat ilaçtır. Bezafibrat trigliserit düzeylerini azaltır, yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol düzeylerini artırır ve toplam ve düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol düzeylerini azaltır. Yaygın olarak Bezalip adıyla pazarlanmaktadır. |
| CPD100559 | GW0742 | GW610742 ve GW0742X olarak da bilinen GW0742, bir PPAR8/β agonistidir. GW0742 Kortikal Mitotik Sonrası Nöronların Erken Nöronal Olgunlaşmasını İndükler. GW0742, diyete bağlı obezitede hipertansiyonu, vasküler inflamatuar ve oksidatif durumu ve endotel disfonksiyonunu önler. GW0742'nin sağ kalp hipertrofisi üzerinde doğrudan koruyucu etkileri vardır. GW0742, hem in vivo hem de in vitro olarak kalpteki lipit metabolizmasını artırabilir. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazon Hidroklorür, antiinflamatuar ve antiarteriyosklerotik etkiler ürettiği açıklanan bir tiazolidindion bileşiğidir. Pioglitazonun, L-NAME kaynaklı koroner enflamasyonu ve arteriyosklerozu önlediği ve aspirin kaynaklı mide mukozası hasarının ürettiği artan TNF-a mRNA'yı baskıladığı gösterilmiştir. Pioglitazon Hidroklorür bir PPAR γ aktivatörüdür |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon, tiazolidinedion sınıfı ilaçlardan antidiyabetik bir ilaçtır. Yağ hücrelerindeki PPAR reseptörlerine bağlanarak ve hücreleri insüline daha duyarlı hale getirerek insülin duyarlılaştırıcı olarak çalışır. Rosiglitazon, tiazolidindion ilaç sınıfının bir üyesidir. Tiazolidinedionlar insülin duyarlılığını artırıcı etki gösterir. Kandaki glikoz, yağ asidi ve insülin konsantrasyonlarını azaltırlar. Peroksizom proliferatörüyle aktifleştirilen reseptörlere (PPAR'ler) bağlanarak çalışırlar. PPAR'lar, çekirdekte bulunan ve tiazolidinedionlar gibi ligandlar tarafından aktive edilen transkripsiyon faktörleridir. Tiazolidindionlar hücreye girer, nükleer reseptörlere bağlanır ve genlerin ifadesini değiştirir. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 seçici bir PPARδ antagonistidir. GSK0660, tek başına TNFa ile karşılaştırıldığında TNFa ile tedavi edilen hücrelerde 273 transkripti farklı şekilde düzenledi. Bir yol analizi, sitokin-sitokin reseptör sinyallemesinin zenginleştiğini ortaya çıkardı. Özellikle GSK0660, lökosit toplanmasında rol oynayan bir kemokin olan CCL8'in TNFa kaynaklı yukarı regülasyonunu bloke eder. GSK0660, TNFa'nın, CCL8, CCL17 ve CXCL10 dahil olmak üzere lökosit toplanmasında yer alan sitokinlerin ifadeleri üzerindeki etkisini bloke eder ve dolayısıyla TNFa'nın indüklediği retinal lökostazı bloke edebilir. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxylum indicum (L.) Kurz bitkisinden izole edilen aktif bir bileşen olan Oroxin A, PPARy'yi aktive eder ve α-glukozidazı inhibe ederek antioksidan aktivite gösterir. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102, diğer PARP ailesi enzimlerine karşı 100 kat seçiciliğe sahip olan ve DLD-1 hücrelerinde 5 nM Wnt yolu inhibisyonu gösteren güçlü bir TNKS1/2 inhibitörüdür. AZ6102, 20 mg/mL'de klinik açıdan anlamlı bir intravenöz çözelti içinde iyi bir şekilde formüle edilebilir, klinik öncesi türlerde iyi farmakokinetik sergiler ve olası tümör direnci mekanizmalarından kaçınmak için düşük Caco2 akışı gösterir. Kanonik Wnt yolu embriyonik gelişimde, yetişkin doku homeostazisinde ve kanserde önemli bir rol oynar. Axin, APC ve ?-katenin gibi çeşitli Wnt yolu bileşenlerinin germline mutasyonları onkogeneze yol açabilir. Tankirazların (TNKS1 ve TNKS2) poli(ADP-riboz) polimeraz (PARP) katalitik alanının inhibisyonunun, Axin'in artan stabilizasyonu yoluyla Wnt yolunu inhibe ettiği bilinmektedir. |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 ve MK-767 olarak da bilinen KRP297, tip 2 diyabet ve dislipideminin tedavisi için potansiyel olarak bir PPAR agonistidir. Ob/ob farelerine uygulandığında KRP-297 (0,3 ila 10 mg/kg), plazma glukozunu ve insülin seviyelerini düşürdü ve soleus kasında insülinle uyarılan bozulmuş 2DG alımını doza bağlı bir şekilde iyileştirdi. KRP-297 tedavisi, iskelet kasında bozulmuş glukoz taşınmasını iyileştirmenin yanı sıra diyabetik sendrom gelişimini önlemede de faydalıdır. |
| CPD100543 | İnolitazon | Efatutazone, CS-7017 ve RS5444 olarak da bilinen inolitazon, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip, ağızdan biyolojik olarak temin edilebilen bir PAPR-gamma inhibitörüdür. İnolitazon, peroksizom proliferasyonuyla aktifleşen reseptör gammaya (PPAR-gama) bağlanır ve onu aktive eder; bu, tümör hücresi farklılaşmasının ve apoptozun indüklenmesinin yanı sıra tümör hücresi proliferasyonunda bir azalmayla sonuçlanabilir. PPAR-gama, farklılaşma, apoptoz, hücre döngüsü kontrolü, karsinojenez ve iltihaplanma gibi hücresel süreçlerde yer alan gen ekspresyonunu kontrol eden bir nükleer hormon reseptörü ve ligandla aktifleştirilen transkripsiyon faktörüdür. Bu ajanı kullanan aktif klinik araştırmaları veya kapalı klinik araştırmaları kontrol edin. (NCI Eş Anlamlılar Sözlüğü) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 bir PPAR a antagonistidir (IC50 = 0,24 μ M). GW6471, PPAR a ligand bağlama alanının yardımcı baskılayıcı proteinler SMRT ve NCoR'ye bağlanma afinitesini arttırır. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | IVA-337 olarak da bilinen Lanifibranor, bir peroksizom proliferatörüyle aktifleştirilen reseptörler (PPAR) agonistidir. |
