| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 ve PF 03491390 olarak da bilinen Emricasan, karaciğer hastalıklarının tedavisine yönelik klinik çalışmalarda sınıfının ilk kaspaz inhibitörüdür. Emricasan (IDN-6556), alkolsüz steatohepatitin fare modelinde karaciğer hasarını ve fibrozu azaltır. IDN6556, domuz adacığı ototransplant modelinde marjinal kütle adacık aşılamasını kolaylaştırır. Oral IDN-6556, kronik hepatit C hastalarında aminotransferaz aktivitesini düşürebilir. Oral olarak uygulanan PF-03491390, düşük sistemik maruziyetle uzun süreler boyunca karaciğerde tutulur ve bir fare modelinde alfa-fas kaynaklı karaciğer hasarına karşı hepatoprotektif bir etki gösterir. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Kinolin-Val-Asp-Diflorofenoksimetilketon olarak da bilinen QVD-OPH, güçlü antiapoptotik özelliklere sahip geniş spektrumlu bir kaspaz inhibitörüdür. Q-VD-OPh, P7 sıçanında neonatal felci önler: cinsiyetin rolü Q-VD-OPh, anti-lösemi etkilerine sahiptir ve AML hücrelerinde HPK1 sinyalini arttırmak için D vitamini analoglarıyla etkileşime girebilir. Q-VD-OPh, travmaya bağlı apoptozu azaltır ve omurilik yaralanmasından sonra sıçanlarda arka bacak fonksiyonunun iyileşmesini iyileştirir |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk, kaspaz-3'ün hücre geçirgen, geri döndürülemez bir inhibitörüdür. Kaspaz-3, apoptozda merkezi bir rol oynayan sisteinil aspartat spesifik bir proteazdır. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK olarak da bilinen MDK4982, kaspaz-8 ve granzim B'nin güçlü, hücre geçirgen, geri döndürülemez bir inhibitörüdür. Kaspaz-8 İnhibitörü II, Kaspaz-8'in biyolojik aktivitesini kontrol eder. MDK4982, HeLa hücrelerinde influenza virüsünün neden olduğu apoptozu etkili bir şekilde inhibe eder. MDK4982 ayrıca granzim B'yi de inhibe eder. MDK4982, CAS#210344-98-2'ye sahiptir. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK, hücre geçirgen, geri dönüşü olmayan bir pan-kaspaz inhibitörüdür. Z-VAD-FMK, tümör hücrelerinde in vitro kaspaz işlemeyi ve apoptoz indüksiyonunu inhibe eder (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 olarak da bilinen Belnacasan, iki sitokin olan IL-1b ve IL-18'in oluşumunu kontrol eden bir enzim olan Kaspaz'ı inhibe etmek üzere tasarlanmıştır. VX-765'in klinik öncesi modellerde akut nöbetleri inhibe ettiği gösterilmiştir. Ek olarak VX-765, kronik epilepsinin klinik öncesi modellerinde aktivite göstermiştir. VX-765, sedef hastalığı olan hastalarda 28 günlük bir faz-IIa klinik araştırması da dahil olmak üzere, diğer hastalıklarla ilgili faz I ve faz IIa klinik çalışmalarında 100'den fazla hastaya dozlanmıştır. Tedaviye dirençli epilepsisi olan yaklaşık 75 hastayı kapsayan VX-765'in faz IIa klinik çalışmasının tedavi aşamasını tamamladı. Çift-kör, randomize, plasebo kontrollü klinik çalışma, VX-765'in güvenliğini, tolere edilebilirliğini ve klinik aktivitesini değerlendirmek üzere tasarlandı. |
| CPD100610 | Maravirok | Maraviroc, HIV viral kaplama proteini gp120'nin bağlanmasını inhibe eden antiviral, güçlü, rekabetçi olmayan bir CKR-5 reseptör antagonistidir. Maraviroc, MIP-1β ile uyarılmış γ-S-GTP'nin HEK-293 hücre zarlarına bağlanmasını inhibe eder; bu, CKR-5/G protein kompleksinde GDP-GTP değişiminin kemokine bağımlı uyarılmasını inhibe etme yeteneğini gösterir. Maraviroc ayrıca kemokinin neden olduğu hücre içi kalsiyumun yeniden dağılımının aşağı akış olayını da inhibe eder. |
| CPD100609 | Restorvid | TAK-242 olarak da bilinen Resatorvid, 1-11 nM IC50 değerlerine sahip makrofajlarda LPS kaynaklı NO, TNF-a, IL-6 ve IL-1β üretimini bloke eden, TLR4 sinyallemesinin hücre geçirgen bir inhibitörüdür. Resatorvid, TLR4'e seçici olarak bağlanır ve TLR4 ile adaptör molekülleri arasındaki etkileşimlere müdahale eder. Resatorvid deneysel travmatik beyin hasarında nöro koruma sağlar: insan beyin hasarının tedavisindeki etkisi |
| CPD100608 | ASK1-İnhibitör-10 | ASK1 İnhibitörü 10, apoptoz sinyali düzenleyici kinaz 1'in (ASK1) oral olarak biyolojik olarak temin edilebilen bir inhibitörüdür. ASK2'nin yanı sıra MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ve B-RAF'a göre ASK1 için seçicidir. INS-1 pankreas β hücrelerinde JNK ve p38 fosforilasyonunda streptozotosin kaynaklı artışları konsantrasyona bağlı bir şekilde inhibe eder. |
| CPD100607 | K811 | K811, amyotrofik lateral sklerozlu bir fare modelinde hayatta kalma süresini uzatan ASK1'e özgü bir inhibitördür. K811, yüksek ASK1 ekspresyonuna sahip hücre hatlarında ve HER2'yi aşırı eksprese eden GC hücrelerinde hücre proliferasyonunu etkili bir şekilde önledi. K811 ile tedavi, proliferasyon belirteçlerini aşağı doğru düzenleyerek ksenograft tümörlerinin boyutlarını azalttı. |
| CPD100606 | K812 | K812, amyotrofik lateral sklerozlu bir fare modelinde hayatta kalma süresini uzattığı keşfedilen ASK1'e özgü bir inhibitördür. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A, güçlü ve seçici bir ASK1 inhibitörüdür (IC50 = 93 nM). Kültürlenmiş fare astrositlerinde LPS kaynaklı ASK1 ve p38 fosforilasyonunu bloke eder ve bir fare EAE modelinde nöroinflamasyonu baskılar. MSC 2032964A ağızdan biyolojik olarak temin edilebilir ve beyne nüfuz eder. |
| CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 olarak da bilinen Selonsertib, potansiyel anti-inflamatuar, antineoplastik ve anti-fibrotik aktivitelere sahip, apoptoz sinyali düzenleyici kinaz 1'in (ASK1) oral olarak biyoyararlanabilen bir inhibitörüdür. GS-4997, ATP rekabetçi bir şekilde ASK1'in katalitik kinaz alanını hedefler ve ona bağlanır, böylece fosforilasyonunu ve aktivasyonunu önler. GS-4997, inflamatuar sitokinlerin üretimini önler, fibrozda yer alan genlerin ekspresyonunu aşağı doğru düzenler, aşırı apoptozu bastırır ve hücresel proliferasyonu inhibe eder. |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS İnhibitörü I olarak da bilinen MDK36122, bir Prostaglandin D Sentaz (hematopoietik tip) İnhibitörüdür. MDK36122'nin kod adı yoktur ve CAS#1033836-12-2'ye sahiptir. Kolay iletişim sağlamak amacıyla adın son 5 hanesi kullanıldı. MDK36122, ilgili insan enzimleri L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ve 5-LOX'a karşı çok az aktiviteyle HPGDS'yi (enzim ve hücresel analizlerde sırasıyla IC50'ler = 0,7 ve 32 nM) seçici olarak bloke eder. |
| CPD100602 | Tepoksalin | ORF-20485 olarak da bilinen Tepoxalin; RWJ-20485; potansiyel olarak astım ve osteoartrit (OA) tedavisinde kullanılabilecek bir 5-lipoksijenaz inhibitörüdür. Tepoksalin, köpeklerde mevcut onaylanmış önerilen dozajda COX-1, COX-2 ve 5-LOX'a karşı in vivo inhibitör aktiviteye sahiptir. Tepoksalin, sıçanlarda abdominal ışınlamanın neden olduğu inflamasyonu ve mikrovasküler fonksiyon bozukluğunu inhibe eder. Tepoksalin, WEHI 164 hücrelerinde tümör nekroz faktörü alfa kaynaklı apoptozun hafifletilmesinde bir antioksidan olan pirolidin ditiyokarbamatın aktivitesini arttırır. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 olarak da bilinen Tenidap, bir COX/5-LOX inhibitörü ve sitokin modüle edici antiinflamatuar ilaç adayı olup, romatoid artrit için umut verici bir potansiyel tedavi olarak Pfizer tarafından geliştirilmekteydi ancak Pfizer, pazarlama onayının reddedilmesinin ardından geliştirmeyi durdurdu. 1996 yılında FDA tarafından karaciğer ve böbrek toksisitesi nedeniyle, ilacın tiyofen kısmı içeren metabolitlerinin oksidatif hasara neden olduğu düşünülmüştür. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834, iltihaplanma ve ağrıda etkili, yeni, güçlü ve seçici redoks olmayan 5-lipoksijenaz inhibitörüdür. PF-4191834, enzim ve hücre bazlı analizlerin yanı sıra akut inflamasyonun sıçan modelinde iyi bir etki gösterir. Enzim tahlili sonuçları, PF-4191834'ün IC(50) = 229 +/- 20 nM ile güçlü bir 5-LOX inhibitörü olduğunu gösterir. Ayrıca, 12-LOX ve 15-LOX'a göre 5-LOX için yaklaşık 300 kat seçicilik göstermiştir ve siklooksijenaz enzimlerine karşı hiçbir aktivite göstermemektedir. Ek olarak PF-4191834, IC(80) = 370 +/- 20 nM ile insan kan hücrelerinde 5-LOX'u inhibe eder. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 olarak da bilinen MK-886, bir lökotrien antagonistidir. Bunu, 5-lipoksijenaz aktive edici proteini (FLAP) bloke ederek, dolayısıyla 5-lipoksijenazı (5-LOX) inhibe ederek gerçekleştirebilir ve aterosklerozun tedavisinde yardımcı olabilir. MK-886, siklooksijenaz-1 aktivitesini inhibe eder ve trombosit agregasyonunu baskılar. MK-886, hücre döngüsünde değişikliklere neden olur ve hiperisin ile fotodinamik tedavi sonrasında apoptozu artırır. MK-886, tümör nekroz faktörü-alfa kaynaklı farklılaşmayı ve apoptozu arttırır. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816, hem in vitro hem de çeşitli in vivo modellerde 5-LO reaksiyonunun güçlü bir inhibitörüdür. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 ve MLN-977 olarak da bilinen CMI-977, lökotrienlerin üretimine müdahale eden güçlü bir 5-lipoksijenaz inhibitörüdür ve şu anda kronik astımın tedavisi için geliştirilmektedir. CMI-977, bronşiyal astımın tetiklenmesinde anahtar rol oynayan lökotrienlerin oluşumunu engellemek için 5-lipoksijenaz (5-LO) hücresel inflamasyon yolunu inhibe eder. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610, 5-lipoksijenazın (5-LO) oral olarak aktif bir inhibitörüdür. CJ-13610, lökotrien B4'ün biyosentezini inhibe eder ve makrofajlarda IL-6 mRNA ekspresyonunu düzenler. Klinik öncesi ağrı modellerinde etkilidir. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 bir 5-LO aktive edici protein (FLAP) inhibitörüdür. |
| CPD100594 | TT15 | TT15, GLP-1R'nin bir agonistidir. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379, CNS'ye nüfuz eden bir glukagon benzeri peptit 1 reseptörü (GLP-1R) pozitif allosterik modülatördür (PAM) |
