GSK-461364

Pangalan ng Kemikal:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

SMILES Code:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi Code:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Keyword:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan)

Paglalarawan:

Ang mga polo-like kinases (Plks) ay serine/threonine kinases na may mga pangunahing tungkulin sa cell cycling. Ang GSK461364 ay isang makapangyarihan, nababaligtad na inhibitor ng Plk1 (Ki = 2.2 nM). Ito ay hindi gaanong epektibo laban sa Plk2 at Plk3 (Kis = 860 at 1,000 nM, ayon sa pagkakabanggit) at hindi bababa sa 1,000-tiklop na pumipili para sa Plk1 sa isang panel ng 48 iba pang mga kinase. Ang GSK461364 na nakadepende sa dosis ay humihinto sa pagbibisikleta ng cell sa magkakaibang lumalaganap na mga linya ng selula ng kanser at, sa mas mataas na dosis, nag-trigger ng apoptosis. Lumilitaw na mas epektibo ito laban sa mga tumor na kulang sa p53 at nakatawid sa hadlang ng dugo-utak. Ang GSK461364 ay epektibo sa vivo, na naghihikayat sa pagsugpo sa paglaki ng tumor o pagkaantala ng paglago sa mga modelo ng xenograft sa mga daga.

Target: Plk1