AZD9496

Pangalan ng Kemikal:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid

SMILES Code:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan)

Paglalarawan:

Ang AZD 9496 ay isang potent at selective estrogen receptor downregulator (SERD) na may IC50 value na 0.138 nM para sa estrogen receptor α (ERα) downregulation. Ito ay pumipili para sa ERα kumpara sa iba pang mga nuclear hormone receptor na may mga halaga ng IC50 na 0.0008, 0.54, 9.2, at 30 μM para sa ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR), at androgen receptor (AR), ayon sa pagkakabanggit. Binabawasan ng AZD 9496 ang aktibidad ng ERα (IC50 = 0.282 nM), na sinusukat sa pamamagitan ng quantification ng downstream na aktibidad ng PR, at binabawasan ang paglaganap ng mga selula ng kanser sa suso ng MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Pinipigilan din nito ang paglaki ng MCF-7 xenograft sa mga daga sa paraang umaasa sa dosis. Ang AZD 9496 ay oral bioavailable at ang mga pormulasyon na naglalaman nito ay nasa ilalim ng pagsisiyasat sa mga klinikal na pagsubok para sa paggamot ng ER positibong kanser sa suso.

Target: SERD