โทรปิเฟกเซอร์

ชื่อทางเคมี:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-ไซโคลโพรพิล-3-(2-(ไตรฟลูออโรเมทอกซี)ฟีนิล)ไอซอกซาซอล-4-อิล)เมทอกซี)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคแทน-8- อิล)-4-ฟลูออโรเบนโซ[d]กรดไทอาโซล-6-คาร์บอกซิลิก

รหัสรอยยิ้ม:

เอฟซี(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/ชม.1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

คีย์อินจิ:

ไวลูห์ลกส์เน็ก-ปิอิมเจโคซา-N

คำสำคัญ:

โทรพิเฟกเซอร์, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Tropifexor (สารประกอบ 1) เป็นตัวเอกใหม่ที่มีศักยภาพสูงของ FXR โดยมี EC50 เท่ากับ 0.2 นาโนโมลาร์ การเหนี่ยวนำอย่างแข็งแกร่งของยีน BSEP และ SHP นั้นถูกตรวจพบในเซลล์ปฐมภูมิโดย Tropifexor ในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น การควบคุมการเหนี่ยวนำ BSEP เหนือยานพาหนะ (DMSO) ถูกสังเกตที่ความเข้มข้นต่ำเพียง 1 นาโนโมลาร์ ในขณะที่การเหนี่ยวนำที่รุนแรงของ SHP (15 เท่าเหนือยานพาหนะ) ถูกสังเกตที่ 10 นาโนโมลาร์ และการเหนี่ยวนำเล็กน้อยของ SHP ที่ 1 นาโนโมลาร์ (3 เท่า)[1 ]

เป้าหมาย: FXR