รีเฟนาซิน

ชื่อทางเคมี:

1-(2-(3-((4-คาร์บาโมอิลไพเพอริดิน-1-อิล)เมทิล)-N-เมทิลเบนซามิโด)เอทิล)ไพเพอริดิน-4-อิล [1,1'-ไบฟีนิล]-2-อิลคาร์บาเมต

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

คีย์อินจิ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

คำสำคัญ:

รีเฟนาซิน, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

ในหลอดทดลอง： Kis ของ revefenacin คือ 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 และ 6.7 nM ที่ตัวรับ M1, M2, M3, M4 และ M5 ของมนุษย์ ตามลำดับ ในการทดสอบเชิงฟังก์ชัน เรเวฟีนาซินแสดงให้เห็นว่าเป็นปฏิปักษ์เชิงฟังก์ชันโดยมีค่าคงที่การยับยั้งคล้ายกับการจับกับ Ki's Revefenacin ยังยับยั้งการหดตัวที่เกิดจากตัวเอกของการเตรียมห่วงหลอดลมที่แยกได้จากหนูตะเภาด้วยความสัมพันธ์ 0.1 นาโนโมลาร์ ซึ่งคล้ายกับการตรวจวัด M3 biding Ki[1] ในผู้ป่วย Vivo：ในสุนัขที่ได้รับยาสลบ revefenacin ร่วมกับ tiotropium และ glycopyrronium จะช่วยยับยั้งการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจาก acetylcholine อย่างต่อเนื่องได้นานถึง 24 ชั่วโมง ในหนูที่ได้รับยาสลบ revefenacin ที่สูดดมจะแสดงการป้องกันหลอดลมตลอด 24 ชั่วโมงขึ้นอยู่กับขนาดยา ต่อการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากเมทาโคลีน ศักยภาพใน 24 ชั่วโมงโดยประมาณคือ 45.0 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร และความสามารถในการป้องกันหลอดลมจะยังคงอยู่หลังจากให้ยาวันละครั้งเป็นเวลา 7 วัน[2]

เป้าหมาย: mAChR